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111358-88-4

中文名稱 來他替尼
英文名稱 Lestaurtinib
CAS 111358-88-4
分子式 C26H21N3O4
分子量 439.469
MOL 文件 111358-88-4.mol
更新日期 2024/07/15 17:10:58
111358-88-4 結(jié)構(gòu)式 111358-88-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
來他替尼
來他替尼、CEP-701
來他替尼LESTAURTINIB,CEP-701
來他替尼 CEP-701, LESTAURTINIB
英文別名
SP 924
KT 5555
CEP 701
SPM-924
A 154475.0
Apalutamide
lestaurtinib
KT-5555 hydrate
CEP-701 hydrate
Lestaurtinib hydrate
所屬類別
原料藥:替尼類抗腫瘤藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)215-220°C
沸點(diǎn)723.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.70±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Desiccate at -20°C
溶解度二甲基亞砜:>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.37±0.40(Predicted)
形態(tài)白色粉末
顏色白色或灰白色
穩(wěn)定性Photosensitive

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
防范說明P271-P261-P280
WGK Germany3
海關(guān)編碼2934999090

常見問題列表

背景
來他替尼是一種半合成的,口服生物有效的受體酪氨酸激酶抑制劑,其已顯示出在治療諸如急性髓系白血病,慢性髓系白血病和急性淋巴細(xì)胞性白血病的疾病中具有治療效果。
用途
來他替尼一種多靶點(diǎn)吲哚并咔唑衍生物,在體外有效抑制FLT3自身磷酸化,是迄今為止臨床試驗(yàn)中研究最廣泛的藥物。目前正在進(jìn)行多項(xiàng)晚期試驗(yàn),以研究成人和兒童白血病中的這種藥物。
生物活性
Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一種 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的多激酶抑制劑,對(duì) Trk 受體酪氨酸激酶家族具有強(qiáng)大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2,F(xiàn)LT3 和 TrkA 的 IC50 分別為 0.9,3,小于 25 nM。
靶點(diǎn)

JAK2

0.9 nM (IC 50 )

TrkA

25 nM (IC 50 )

FLT3

3 nM (IC 50 )

"111358-88-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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