5-醛基-2-噻吩硼酸結(jié)構(gòu)中的硼酸單元可在過渡金屬鈀催化的作用下和芳基溴類物質(zhì)等發(fā)生交叉偶聯(lián)反應(yīng)得到相應(yīng)的芳基化的衍生物。

以5-溴噻吩甲醛為原料、聯(lián)硼酸頻哪醇酯［B2(pin)2］為硼試劑、K3PO4·7H2O為堿，在氯(2-二環(huán)己基膦基-2'，4'，6'-三異丙基-1，1'-聯(lián)苯基)［2-(2'-氨基-1，1'-聯(lián)苯)］鈀(Ⅱ)(Xphos-Pd-G2)和2-二環(huán)己基磷-2'，4'，6'-三異丙基聯(lián)苯(Xphos)體系的催化下合成了5-醛基-2-噻吩硼酸酯。再經(jīng)水解制備目標(biāo)化合物5-醛基-2-噻吩硼酸。