概述

鹽酸西那卡塞是控制甲狀旁腺功能亢進、抑制甲狀旁腺激素PTH的特效藥物，現(xiàn)在已在國內(nèi)大部分地區(qū)成為一線藥物，國家已經(jīng)列入醫(yī)保名錄，使用的患者會越來越多。但是由于是新藥，很多地方的大夫用藥的經(jīng)驗不是很多，又因為許多患者一直吃印度仿制藥，說明書都沒有見過，導致在用藥上比較盲目，用藥的效果也不是很好。

1、關(guān)于西那卡塞

①甲狀旁腺功能亢進

繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥是慢性腎臟病患者常見的并發(fā)癥，是一種由于甲狀旁腺激素產(chǎn)生過多而引起鈣、磷代謝紊亂的全身性疾病。

它顯著增加了患者的死亡率。維生素D 或其它類似物是目前治療該疾病的一線藥物，但多伴有血清鈣、磷水平升高，并造成血管和軟組織轉(zhuǎn)移性鈣化，使心血管事件發(fā)生率增高。

②鹽酸西那卡塞

近年來對治療繼發(fā)性甲旁亢的新藥——鹽酸西那卡塞（蓋平®）的應用和關(guān)注逐漸增多。鹽酸西那卡塞，是一種被稱為擬鈣劑的化合物，這種化合物變構(gòu)作用于甲狀旁腺細胞膜表面存在的鈣受體，轉(zhuǎn)移擬鈣的信號，對甲狀旁腺激素分泌的抑制作用與血清Ca2+濃度升高時相似。

2、西那卡塞的特點和作用

①西那卡塞的特點

蓋平的特點為不僅降低血清全段PTH水平，而且還降低血清鈣、血清磷及血清鈣磷乘積水平。

特點是能夠?qū)Ξ愇烩}化引起的心血管疾病的發(fā)生及進展起到抑制作用。并有大量循證醫(yī)學證據(jù)證實，蓋平可有效縮小甲狀旁腺細胞增生增殖、減少甲狀旁腺切除術(shù)的手術(shù)率、延緩甲狀旁腺切除術(shù)的發(fā)生時間，并能減少骨折風險、有降低住院率和死亡率的趨勢。

②與傳統(tǒng)藥物的比較

相比于傳統(tǒng)的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥治療藥物，蓋平能有效地控制PTH、鈣、磷在目標范圍，并且減少CKD-MBD患者并發(fā)癥，提高患者生活質(zhì)量?？诜o藥方式也增加了患者的依從性和劑量調(diào)整的便利性，使患者獲益。

③西那卡塞的應用

一項對199例血透伴發(fā)繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進的患者進行的長期用藥研究（口服給藥，每日一次，初始劑量為25mg，劑量100mg）顯示，血清iPTH水平降至250pg/mL以下的累計達標率為90.3%，同時能將血清鈣、磷、鈣磷乘積均控制在臨床標準范圍內(nèi)。

在很多基礎研究中發(fā)現(xiàn)，鹽酸西那卡塞除了通過抑制PTH以外，還具有松弛血管、降低血壓、調(diào)節(jié)腎素等作用。此外，西那卡塞對其他臨床指標的影響也有初步的報道：包括對骨密度的影響，減少骨折，降低促紅素用量，聯(lián)合小劑量維生素D 可改善血液透析癥狀（包括肌肉骨關(guān)節(jié)癥狀、皮膚癥狀、記憶障礙、口渴等），減少甲狀旁腺切除率及心血管住院率等。

3、服用西那卡塞的不良反應

①不良反應

服用蓋平的不良反應，主要是：惡心嘔吐（21.6%，124/573例）、胃部不適（18.7%，107/573例）等消化系統(tǒng)癥狀。

②注意事項

需要注意的是，該藥具有降低血鈣濃度的作用，因此應在確定患者無血清鈣降低（通常為9.0mg/dL，即2.25mmol/L以上）后再開始使用。

在服藥過程中應定期測定血清鈣值，密切注意避免低鈣血癥，避免已經(jīng)低鈣導致的心律紊亂。

臨床上，此藥通常與骨化三醇類藥物聯(lián)合使用，以達到既不低血鈣又更好降低甲狀旁腺激素的作用。

③服用方法

建議患者隨餐服用或餐后立即服用，以減少胃腸道不適癥狀。

4、西那卡塞的研究和銷售

鹽酸西那卡塞最早由美國安進公司于1997年在美國和歐洲開展臨床研究，2004年在美國獲得批準，其后在加拿大、歐洲、澳大利亞和新西蘭等60多個國家和地區(qū)獲得批準并成功上市。

協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會社從美國NPS制藥公司引進該藥，于2000年起在日本開始臨床，繼而，此藥于2007年被批準用于"繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥"，并于2008年01月上市銷售。