藥理作用
鹽酸甲狀旁腺激素代表一種新類型的用于治理甲狀腺亢進(jìn)的化合物,是一種擬鈣劑,通過增加甲狀旁腺鈣敏感受體(CaR)對細(xì)胞外鈣離子的敏感性而減少甲狀旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作為一種繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的治療劑,具有潛在優(yōu)勢,因?yàn)樗M細(xì)胞外鈣離子的作用而抑制PTH分泌,即使在患有高磷血癥的情況下,也不會有引起高血鈣癥和/或高磷血癥的風(fēng)險(xiǎn)。Cinacalcet HCl在表達(dá)CaSR的人類胚腎細(xì)胞中使細(xì)胞質(zhì)中鈣離子產(chǎn)生一個濃度依賴性的升高。在牛的甲狀旁腺細(xì)胞和包含鈣0.5 mM,AMG 073 (3 nM – 1 μM)的緩沖液使PTH水平濃度依賴性減少,IC50 為27 nM。
適應(yīng)癥
鹽酸甲狀旁腺激素用于治療慢性腎臟病(CKD)維持性透析患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥。
用法用量
鹽酸甲狀旁腺激素應(yīng)口服,初始劑量為成人25mg,每日1次。藥品應(yīng)隨餐服用,或餐后立即服用。藥品需整片吞服,不建議切分后服用。在充分觀察患者的全段甲狀旁腺激素(intact Parathyroid Hormone, iPTH)及血清鈣濃度、血清磷濃度的基礎(chǔ)上,可逐漸將劑量由25mg遞增至75mg。每日1次,如甲狀旁腺功能亢進(jìn)仍未能得到糾正,每日可給予最大劑量為100mg。增量時,增量調(diào)整幅度為每次25mg,增量調(diào)整間隔不少于3周。
禁忌
對本品及其中成份過敏者禁用。