雙乙酰阿昔洛韋是一種常見的醫(yī)藥化學(xué)中間體，常溫常壓下為白色至淺黃色固體粉末，具有一定的堿性可與常見的酸性物質(zhì)結(jié)合成鹽，它難溶于水但是可溶于強極性有機溶劑例如甲醇，二甲基亞砜等。雙乙酰阿昔洛韋主要用作藥物分子阿昔洛韋和伐昔洛韋的關(guān)鍵合成中間體，在這兩類藥物分子的工業(yè)制備領(lǐng)域中有較好的應(yīng)用。

圖1 雙乙酰阿昔洛韋的性狀圖

制備藥物阿昔洛韋

雙乙酰阿昔洛韋結(jié)構(gòu)中含有酯基單元和酰胺基團，它可在堿性條件下發(fā)生水解反應(yīng)得到相應(yīng)的活性羥基和烷基胺類衍生物。有研究報道以該物質(zhì)為中間體合成藥物分子阿昔洛韋的路線，具體操作為：醋酐和1,3-二氧戊環(huán)為起始原料，合成2-氧雜-1,4-丁二醇二乙酯，然后再與乙?；蟮镍B嘌呤發(fā)生縮合制得雙乙酰阿昔洛韋，雙乙酰阿昔洛韋在Na2CO3水溶液中水解得到目標產(chǎn)物阿昔洛韋。研究人員考察了該工藝中反應(yīng)溫度、催化劑用量、溶劑等對反應(yīng)收率和產(chǎn)品質(zhì)量的影響。結(jié)果表明在合成關(guān)鍵中間體2-氧雜-1,4-丁二醇二乙酯中，反應(yīng)溫度宜選用60 ℃，合成雙乙酰鳥嘌呤時n(鳥嘌呤):n(cat)=1.0:0.1為較佳，在合成雙乙酰阿昔洛韋時選用甲苯作為反應(yīng)的較佳溶劑，總收率達到79%并且產(chǎn)物純度較高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。[1]

醫(yī)藥應(yīng)用

雙乙酰阿昔洛韋在化學(xué)合成領(lǐng)域中主要用作醫(yī)藥化學(xué)中間體，有文獻報道它可用于藥物分子阿昔洛韋和伐昔洛韋的合成，阿昔洛韋又稱無環(huán)鳥苷是一種抗病毒藥物，主要用于治療單純皰疹病毒、水痘和帶狀皰疹的感染，該藥物分子的其他用途包括預(yù)防器官移植后巨細胞病毒屬感染和預(yù)防人類皰疹病毒第四型感染之后的嚴重并發(fā)癥。

參考文獻

[1] 李堅軍等.阿昔洛韋的合成工藝改進[J].化工生產(chǎn)與技術(shù),2012,19:4.