簡介

LCZ696中間體作為LCZ696（Entresto）藥物的關(guān)鍵組成部分，具有顯著的生物活性。它不僅是沙庫巴曲（Sacubitril）的鈣鹽形式，還是一種有效的NEP（腦啡肽酶）抑制劑。通過抑制NEP的活性，LCZ696中間體能夠增加體內(nèi)利鈉肽（如ANP和BNP）的水平，從而促進鈉排泄、利尿、擴張血管和抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)，最終達到降低血壓、改善心臟功能的效果[1-2]。

LCZ696中間體的性狀

制備方法

制備LCZ696中間體以BOC-D-酪氨酸甲酯為起始物料。這一步驟需要確保起始物料的純度和質(zhì)量，以避免對后續(xù)反應產(chǎn)生不利影響。在適當?shù)娜軇┖痛呋瘎┐嬖谙?，將起始物料與對甲苯磺酰氯進行酰化反應，生成相應的酰化產(chǎn)物。此步驟需要嚴格控制反應溫度和攪拌速度，以確保反應的高效進行。接下來，通過還原反應將?；a(chǎn)物中的某些官能團進行還原，以得到具有特定結(jié)構(gòu)的中間體。這一步驟通常使用硼氫化鉀等還原劑，在溫和的條件下進行。將還原后的中間體與鈣鹽進行成鹽反應，生成LCZ696中間體（沙庫巴曲鈣）[2-4]。

用途

LCZ696中間體在醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣泛的應用價值。作為LCZ696（Entresto）藥物的關(guān)鍵組成部分，它主要用于治療心力衰竭等心血管疾病。LCZ696通過同時抑制RAAS（腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)）和增強利鈉肽系統(tǒng)的作用，能夠顯著改善心臟功能、降低心血管事件的風險并提高患者的生活質(zhì)量。此外，LCZ696中間體還可用作實驗室研發(fā)過程中的標準品和對照品。在藥物研發(fā)過程中，科學家需要利用這些中間體來評估藥物的活性、穩(wěn)定性和安全性等關(guān)鍵指標。因此，LCZ696中間體的質(zhì)量和純度對于藥物研發(fā)的成功至關(guān)重要。同時，LCZ696的成功也激勵著廣大科研工作者繼續(xù)前行，在醫(yī)藥科學的廣闊天地中不斷探索未知、挑戰(zhàn)極限，為人類的健康事業(yè)貢獻更多的智慧和力量[1-4]。

參考文獻

[1] 叢日剛,沈文麗,劉慶春.LCZ696中間體的合成[J].精細化工中間體, 2016(5):3.

[2] 陳本順.一種LCZ696中間體的合成方法.CN201610244772.9[2024-08-09].

[3] 王艷.LCZ696合成工藝探討[D].山東大學,2017.

[4] 何偉,宋世戈,代廣會,等.LCZ696中間體非對映異構(gòu)體的分離純化方法:CN201811514293.X[P].CN109400504A[2024-08-09].