蘿卜硫苷屬于十字花科蔬菜中天然存在的一種“硫代葡萄糖苷”類化合物。硫代葡萄糖苷經“黑芥子酶”酶解后在體內產生具有生物活性的異硫氰酸酯。這種黑芥子酶也天然存在于其他十字花科蔬菜。

功效與作用

蘿卜硫苷是一種主要存在于西蘭花種子和芽苗中的天然活性產物，經黑芥子酶或腸道微生物作用后可轉化為蘿卜硫素。蘿卜硫素是目前發(fā)現(xiàn)的Nrf2的最強激活劑之一，可通過激活Nrf2開啟解毒、抗氧化、抗炎等多種細胞保護作用。

研究領域涉及前列腺癌、乳腺癌、肺癌等癌癥的預防和治療，自閉癥、精神分裂癥、抑郁等精神類疾病的干預，糖尿病、心腦血管疾病的干預以及鼻炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)等多種疾病的干預。從上述的大量臨床研究可以看到蘿卜硫苷干預作用的跨度非常廣，似乎讓人難以置信。這是由于蘿卜硫苷作用的靶點Nrf2在腎臟、肌肉、肺、心臟、肝臟和大等幾乎所有人體組織中都有

表達，這種廣泛的Nrf2組織分布增強了蘿卜硫苷調節(jié)全身性基因表達的潛力。

保存與利用

多種十字花科植物中含有蘿卜硫苷，其中蕓薹屬甘藍種變種西蘭花(Brassica oleracea L.var.italicPlanch.)的芽苗中蘿卜硫苷含量遠高于其他植物以及自身成熟組織(參考文獻Fahey JW,Zhang Y,Talalay P.Proc Natl Acad Sci U S A.,1997,94:10367-72.)，常作為植物提取來源。在植物體中，作為前體形式的蘿卜硫苷存在于液泡中，與位于特定蛋白體中的β-硫苷酶被生物膜系統(tǒng)分隔。植物組織細胞在提取或加工時被破壞后，蘿卜硫苷與酶接觸就會啟動硫苷快速水解，得到包含蘿卜硫素、蘿卜硫腈在內的多種生物分解產物(參考文獻LattéKP,Appel KE,Lampen A.Food Chem Toxicol.,2011,49:3287-309.)。因此，為了防止酶降解損失，現(xiàn)有技術中通常在加工工藝對植物中的β-硫苷酶進行滅活處理以減少蘿卜硫苷的損失。

雖然對植物中的β-硫苷酶進行滅活有利于產品中蘿卜硫苷的保存，但是蘿卜硫苷在生物體內需要轉化為蘿卜硫素才能發(fā)揮出防癌抗癌活性。根據文獻報道，蘿卜硫苷主要通過人體腸道中保加利亞桿菌、雙歧桿菌等腸道益生菌群所含有的β-硫苷酶—黑芥子酶(myrosinase)轉化為蘿卜硫素，進而被人體吸收并繼而發(fā)揮一系列作用。本發(fā)明人在研究中意外發(fā)現(xiàn)，由于個體差異性，蘿卜硫苷的體內轉化效率并不理想而且差異較大，通?？稍?0％-50％左右變化，大部分蘿卜硫苷并未能轉化為蘿卜硫素被吸收。因此，如果能提高腸道中蘿卜硫苷向蘿卜硫素轉化的效率，可能有助于更好地發(fā)揮其抗癌和防癌作用。

為了防止蘿卜硫苷在體外提取工藝中被降解損失，現(xiàn)有技術在提取富集之前往往需要采取滅酶處理；另一方面，對于提取富集的蘿卜硫苷產品，又需要考慮如何保證其在體內有效地發(fā)揮生物活性。中國申請200810210355.8提出采取添加外源性β-硫苷酶及其酶活化劑(如抗壞血酸)的手段，直接增加腸道中β-硫苷酶的總量并輔以活化β-硫苷酶，促使產品中蘿卜硫苷在體內高效轉化為蘿卜硫素。然而，β-硫苷酶作為一種酶先天就具有不穩(wěn)定性，室溫條件下易失去活性。

參考文獻

CN111419857A