氟伏沙明于1994年在美國批準(zhǔn)使用,用于治療強(qiáng)迫性精神障礙,成人和八歲以上的兒童皆可使用。氟伏沙明也用于治療社交焦慮失協(xié)癥,但并非抑郁或雙相障礙的專用藥物。氟伏沙明(商品名:Luvox)仿制藥為片劑,有25、50和100 mg三種規(guī)格。氟伏沙明也有緩釋劑型,規(guī)格有100和150 mg。推薦成人劑量是50 mg,每日一次,劑量為300 mg。兒童劑量是每日25 mg,根據(jù)年齡是否達(dá)到11歲確定劑量(200至300 mg)。
適應(yīng)癥
氟伏沙明是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI),適用于治療強(qiáng)迫性精神障礙。
作用機(jī)制
氟伏沙明是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI),主要用于治療強(qiáng)迫性精神障礙。氟伏沙明可阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)突觸間隙對5-羥色胺的再攝取,從而增加腦內(nèi)5-羥色胺的含量,從而達(dá)到精神病治療的效果。
副作用
氟伏沙明常見的副作用有嗜睡、消化不良、惡心、頭痛、多汗、食欲增加、體重增加和性功能障礙。
氟伏沙明治療可導(dǎo)致血清轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性升高(臨床癥狀不明顯),極少情況下導(dǎo)致明顯的臨床肝損傷。
肝毒性
氟伏沙明組中,1%的患者出現(xiàn)肝功能測試異常,肝酶升高,但多為輕度反應(yīng),無需調(diào)整劑量或停藥。因服用氟伏沙明而出現(xiàn)明顯的臨床急性肝損傷(輕微黃疸型和無黃疸型)且伴有明顯肝酶升高的情況較少見。肝損傷通常發(fā)生在服藥后幾天,血清酶升高表現(xiàn)為肝細(xì)胞損傷或混合癥狀。自身免疫(自身抗體)和免疫超敏癥狀(皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多)未提及。報(bào)告病例數(shù)量過少,因此無法總結(jié)肝損傷的臨床特點(diǎn)。
損傷機(jī)制
氟伏沙明引致肝損傷的機(jī)制目前未知。氟伏沙明主要經(jīng)由肝臟的細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,產(chǎn)生毒性代謝產(chǎn)物,導(dǎo)致肝中毒。
用藥結(jié)果和藥物管理
因氟伏沙明治療而出現(xiàn)的血清轉(zhuǎn)氨酶升高具有自限性,無需調(diào)整劑量或停藥。目前尚無關(guān)于氟伏沙明引起急性肝功能衰竭或慢性肝損傷的報(bào)道。重新服用氟伏沙明會引起肝損傷快速復(fù)發(fā),應(yīng)予以避免。對氟伏沙明不耐受的患者對其他SSRIs可產(chǎn)生相同的反應(yīng),因此應(yīng)對其他藥劑的使用進(jìn)行嚴(yán)格監(jiān)控。