引言

尋找高效的藥物遞送策略在藥物研發(fā)領(lǐng)域一直是關(guān)鍵問題。膽酸鈉（Sodium tauroglycocholate）作為膽酸鹽家族的一員，其在藥物遞送方面的特性備受關(guān)注?！癝odium Cholate-Mediated Ion-Pairing for Skin Delivery of Methylene Blue: Physicochemical Characterization and Influence on Skin Barrier and Skin Penetration”主要聚焦于膽酸鈉（Sodium cholate，CNa）與亞甲藍(lán)（Methylene blue，MB）的相互作用，通過對(duì)膽酸鈉相關(guān)性質(zhì)及作用機(jī)制的研究，可合理推測(cè)其在藥物遞送中的潛在表現(xiàn)。

膽酸鈉

機(jī)理猜測(cè)

膽酸鈉能夠與亞甲藍(lán)通過靜電作用形成離子對(duì)，這一相互作用顯著改變了亞甲藍(lán)的理化性質(zhì)。研究表明，它的存在使亞甲藍(lán)的分配系數(shù)增加，更易分配進(jìn)入疏水性介質(zhì)，同時(shí)降低了其在水中的溶解度。它具有兩親性，在生理介質(zhì)中呈陰離子狀態(tài)。由此推測(cè)，它能與亞甲藍(lán)發(fā)生類似的離子配對(duì)作用，改變亞甲藍(lán)的親疏水性，進(jìn)而影響其在皮膚或其他組織中的滲透和分布。

實(shí)驗(yàn)研究

在皮膚遞送實(shí)驗(yàn)中，膽酸鈉在特定濃度下能夠促進(jìn)亞甲藍(lán)在皮膚組織中的保留和滲透。當(dāng)它的濃度低于臨界膠束濃度時(shí)，它能有效提高亞甲藍(lán)在皮膚各層（包括角質(zhì)層、活表皮和真皮）的保留量，使亞甲藍(lán)擴(kuò)散到更深層組織。同樣憑借其兩親性，在低于臨界膠束濃度時(shí)，增強(qiáng)藥物在皮膚中的遞送效果。不過，若濃度達(dá)到或超過臨界膠束濃度，可能會(huì)形成膠束，影響藥物的釋放和吸收。就像膽酸鈉濃度為0.270%時(shí)，膠束的形成導(dǎo)致亞甲藍(lán)在皮膚中的保留量降低，釋放量也減少。

此外，研究發(fā)現(xiàn)膽酸鈉在實(shí)驗(yàn)濃度范圍內(nèi)，對(duì)皮膚屏障（以蛇蛻皮膚模擬人角質(zhì)層屏障）的電阻和 FTIR 光譜相關(guān)的脂質(zhì)及蛋白質(zhì)特征影響不顯著。這表明膽酸鈉在促進(jìn)藥物遞送的時(shí)，對(duì)皮膚屏障的完整性破壞較小。在不嚴(yán)重破壞皮膚屏障的前提下，實(shí)現(xiàn)藥物的有效遞送。但這還需要進(jìn)一步的實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，以明確其對(duì)皮膚屏障的具體影響程度[1]。

參考文獻(xiàn)

[1]Tavares B E ,Paiva E C M ,Lobo D G , et al.Sodium Cholate-Mediated Ion-Pairing for Skin Delivery of Methylene Blue: Physicochemical Characterization and Influence on Skin Barrier and Skin Penetration[J].AAPS PharmSciTech,2025,26(3):76-76.