克拉霉素為新型大環(huán)內(nèi)酯類藥物，目前臨床主要應(yīng)用于幽門螺桿菌感染、非典型病原體等抗感染治療，以上病原菌的抗菌藥物治療方案長達(dá)數(shù)月。

藥理作用    

克拉霉素是十四元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。對革蘭陽性細(xì)菌、革蘭陰性細(xì)菌、軍團(tuán)桿菌、彎曲菌、支原體、衣原體、厭氧菌均有較好抗菌作用。本品對紅霉素敏感的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的抗菌作用優(yōu)于紅霉素，明顯優(yōu)于麥迪霉素、麥白霉素及柱晶白霉素。對部分耐紅霉素的表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、糞鏈球菌也具有一定的抗菌活性。對流感嗜血桿菌和對紅霉素敏感的糞鏈球菌的抗菌作用與紅霉素相同。對消化球菌、消化鏈球菌及脆弱擬桿菌的MIC50分別為0.5、0.062及1.0mg/L；MIC90分別為1.5、64及64.0mg/L.對淋球菌、大腸埃希菌及肺炎桿菌的MIC90分別為2.0、＞256.0及＞256.0mg/L。    

藥動(dòng)學(xué)

克拉霉素口服生物利用度高于紅霉素。口服經(jīng)腸胃道迅速吸收，食物可延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)打血藥峰濃度2.2mg/L；每日2次口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，穩(wěn)態(tài)血濃度平均為2.7～2.9mg/L，主要活性代謝物14-羥基克拉霉素濃度為0.83～0.88mg/L.體內(nèi)分布廣泛，鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。血漿蛋白結(jié)合率65%～75%。

單次給藥后血消除半衰期為4.4小時(shí)；每日2次口服250mg后的原形藥物消除半衰期3～4小時(shí)，代謝物為5～6小時(shí)；每日2次口服500mg后的原形藥物消除半衰期5～7小時(shí)，代謝物為6.9～8.7小時(shí).經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。     

適應(yīng)癥  

本品適用于敏感細(xì)菌所致的各類輕中度感染?？偟募?xì)菌消除率可達(dá)87%～90%。

⑴呼吸道感染：對急性咽炎、急性化膿性扁桃體炎、急性中耳炎、慢性扁桃體炎發(fā)作及支氣管炎等上呼吸道感染者用本品治療，痊愈率83%，有效率96%。

⑵泌尿系統(tǒng)感染：對淋球菌尿道炎、急性膀胱炎及非淋球菌尿道炎（宮頸炎）等治愈率為66%，有效率為80%。治療前列腺炎的有效率可達(dá)80%左右。

⑶對癤瘡、癰、丹毒、毛囊炎、甲溝炎、膿皰病、及術(shù)后切口感染等皮膚軟組織感染治療痊愈率為87%，有效率為95%。     

用法用量

成人：口服，常用量一次250mg，每日2次；重癥感染著一次500mg，每日2次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6～14日。兒童：口服，體重8～11kg，一次62.5mg,每日2次；體重8～11kg，一次62.5mg,每日2次；體重12～19kg，一次125mg,每日2次；體重20～29kg，一次187.5mg,每日2次；體重30～40kg，一次250mg,每日2次；根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5～10日。12歲以下兒童不用或慎用本品。       

注意事項(xiàng)    

1.對紅霉素過敏者禁用本品。

2.肝功能減退者慎用本品，嚴(yán)重?fù)p害者應(yīng)注意調(diào)整劑量，以免發(fā)生肝功能衰竭。