苯那敏(撲爾敏)是市售感冒藥中的「常客」,作為抗組胺藥,氯苯那敏可消除或減輕因感冒引起的流淚,流涕,噴嚏等過敏癥狀。
作為代抗組胺藥,其中樞神經活性強,受體特異性差,能引致明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用,使患者嗜睡或工作能力難以集中。而以氯雷他定等為代表的第二代抗組胺藥具有 H1 受體選擇性高,無鎮(zhèn)靜作用,抗膽堿作用與抗組胺作用相分離的特點,中樞神經系統(tǒng)不良反應較少。
同為抗組胺藥,為什么感冒藥中需要選用撲爾敏,而不用第二代如氯雷他定?
抗組胺藥有三代,代代皆不同
以氯苯那敏為代表的代抗組胺藥,能阻斷組胺與變態(tài)反應靶細胞上的 H1 受體結合,但并不影響組胺的代謝,也不阻斷體內組胺的釋放。同時,具有中樞抑制和抗膽堿作用。苯海拉明還可直接作用于延髓的咳嗽中樞,抑制咳嗽反射。
以氯雷他定為代表的第二代抗組胺藥對外周組胺 H1 受體有較強的選擇性拮抗作用,對中樞組胺 H1 受體的親和力較低,對乙酰膽堿和腎上腺素 α1 受體作用極小,因此不具有中樞鎮(zhèn)靜作用,也無明顯的抗膽堿作用。大大減少了代抗組胺藥產生的嗜睡或工作能力難以集中等不良反應。
以地氯雷他定為代表的第三代抗組胺藥在藥理作用上與第二代類似,但較第二代抗組胺藥抗過敏和抗炎效能增強,鎮(zhèn)靜、心臟毒性以及藥物間相互作用減少,療效確切、不良反應小。
表 1 三代抗組胺藥物介紹
代抗組胺藥為普通感冒首選藥物
《2012 普通感冒診治指南》中明確提出:抗組胺藥具有抗過敏作用,通過阻斷組胺受體抑制小血管擴張,降低血管通透性,有助于消除或減輕普通感冒患者的打噴嚏和流涕等癥狀。
但該類藥物的常見不良反應包括嗜睡、疲乏等,從事車船駕駛、登高作業(yè)或操作精密儀器等行業(yè)工作者慎用。
代抗組胺藥,如馬來酸氯苯那敏和苯海拉明等,具有穿過血腦屏障、滲透人中樞神經細胞與組胺受體結合的能力,因其具有一定程度的抗膽堿作用,有助于減少分泌物、減輕咳嗽癥狀,因此推薦其為普通感冒的首選藥物。
第二代抗組胺藥盡管具有非嗜睡、非鎮(zhèn)靜的優(yōu)點,但因其無抗膽堿的作用,故不能鎮(zhèn)咳。
《咳嗽的診斷與治療指南(2015)》指出:單用代抗組胺藥治療無明顯臨床獲益。建議代抗組胺藥如馬來酸氯苯那敏(2~4 mg/次,3 次/d)等聯(lián)合減充血劑能夠改善成人及青少年的感冒相關打噴嚏、鼻塞等多種癥狀。
對于普通感冒所致的咳嗽患者,中樞性止咳藥物緩解咳嗽的效果有限,不推薦常規(guī)使用 。推薦由代抗組胺藥物、減充血劑聯(lián)合鎮(zhèn)咳藥物的復方制劑治療伴有咳嗽的普通感冒。
特殊人群應用需謹慎
單用代抗組胺藥治療無明顯臨床獲益,不推薦單獨使用。
嬰幼兒:2 歲以下幼兒,用藥需要特別謹慎;兒童用藥推薦馬來酸氯苯那敏。
妊娠及哺乳期婦女:美國 FDA 對氯苯那敏的妊娠安全性分級為 B 級,孕婦慎用。苯海拉明妊娠早期用藥,嬰兒腭裂、腹股溝疝和泌尿生殖器官畸形的發(fā)生率可能增多,國內資料建議妊娠早期婦女禁用。哺乳期應避免使用苯海拉明、馬來酸氯苯那敏。
老年患者:老年人基礎疾病多,日常服藥較多,需注意藥物間的相互作用。若無明確肝腎功能不全、嚴重心腦血管疾病、消化道潰瘍出血病史,可正常劑量服用。若合并上述疾病,應參考相關人群用藥指南。