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替尼類抗腫瘤藥

替尼類抗腫瘤藥物是一類新型生物靶向治療腫瘤藥物，目前在我國市場上常見的替尼類抗腫瘤藥物包括：吉非替尼，伊馬替尼，甲磺酸伊馬替尼，尼羅替尼，舒尼替尼，拉帕替尼。
吉非替尼是由英國阿斯利康公司研制開發(fā)的一種特異性較高的抗腫瘤靶向治療藥物,是第一個用于治療非小細(xì)胞肺癌的分子靶向藥物，通過選擇性地抑制表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信號傳導(dǎo)通路而發(fā)揮作用。
伊馬替尼是一種新型的2-苯胺嘧啶類酪氨酸激酶抑制劑?？梢栽诩?xì)胞水平上有效抑制Bcr-abl酪氨酸激酶的活性，后者是慢性粒細(xì)胞性白血病 (CML) Ph染色體異常表達(dá)的產(chǎn)物，所以伊馬替尼能選擇性抑制Ber-abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞及慢性粒細(xì)胞性白血病病人細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。
舒尼替尼為多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，包括血小板衍生生長因子受體、血管內(nèi)皮生長因子受體和各種形式的突變激活干細(xì)胞因子受體，抑制腫瘤細(xì)胞RTKs表達(dá)失調(diào)和抗腫瘤血管生成。代謝依賴細(xì)胞色素P450酶。適用于胃腸間質(zhì)瘤對伊馬替尼耐藥或者治療后進(jìn)展者，或用于腎細(xì)胞癌的治療。

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