來那替尼（INN，商品名為Nerlynx）是一種酪氨酸激酶抑制劑抗癌藥物，用于治療乳腺癌。

作用靶點

來那替尼作用靶點廣泛而特異，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2藥物中靶點最為廣泛的一類藥物，在曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1、拉帕替尼耐藥后仍可以考慮來那替尼為主的治療。

功效

在歐盟和美國，來那替尼適用于早期激素受體陽性HER2過度表達/擴增的乳腺癌成人患者的延長輔助治療，這些患者距離先前的基于曲妥珠單抗的輔助治療不到一年。在美國，它還與卡培他濱聯(lián)合用于治療在轉(zhuǎn)移性環(huán)境中接受過兩種或兩種以上基于抗HER2的方案的晚期或轉(zhuǎn)移性 HER2 陽性乳腺癌成人患者。

副作用

最常見的副作用是腹瀉，幾乎影響所有患者。其他常見的副作用包括惡心、嘔吐、疲倦、腹痛、皮疹、食欲下降、口腔炎和肌肉痙攣。

禁忌癥

孕婦不宜服用，服用期間不宜懷孕，哺乳期女性不宜服用，對胎兒和嬰兒有害。

相互作用

服用來那替尼的人不應(yīng)同時服用胃酸減少劑，包括質(zhì)子泵抑制劑和H2受體拮抗劑；抗酸劑可在服用前三小時或服用后服用。

抑制CYP3A4的藥物會增加來那替尼的活性并可能使不良反應(yīng)惡化，而誘導(dǎo)CYP3A4的藥物會使來那替尼活性降低并降低其療效。Neratinib 還抑制p-糖蛋白，并有效提高依賴它消除的地高辛等藥物的劑量。

藥理

與拉帕替尼和阿法替尼一樣，它是人表皮生長因子受體2和表皮生長因子受體激酶的雙重抑制劑。它通過與這些蛋白質(zhì)中的半胱氨酸側(cè)鏈共價結(jié)合來抑制它們。與相關(guān)的非共價抑制劑不同，來那替尼對 EGFR 的T790M耐藥變體有效。

用法用量

推薦劑量是240 mg（6片），每日口服一次，與食物同時服用，持續(xù)1年。

在首次接受來那替尼治療前，應(yīng)提前56天給予洛哌丁胺（loperamide），以預(yù)防嚴重腹瀉。

特殊人群的使用：

哺乳或哺乳女性應(yīng)停止服用來那替尼。