拉帕替尼（INN，諾華商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉錠）是一種用于治療乳腺癌和其他實(shí)體瘤的口服活性藥物，以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。它是一種雙酪氨酸激酶抑制劑，可中斷 HER2/neu和表皮生長(zhǎng)因子受體通路。它用于HER2 陽(yáng)性乳腺癌的聯(lián)合治療。 它用于治療腫瘤過(guò)度表達(dá) HER 的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。

功效作用

拉帕替尼是由英國(guó)葛蘭素史克公司研發(fā)的乳腺癌靶向治療新藥，是一種酪氨酸激酶抑制劑，能有效抑制人類表皮生長(zhǎng)因子受體-1（ErbB1）和人類表皮生長(zhǎng)因子受體-2（ErbB2）酪氨酸激酶活性。它的獨(dú)特之處在于可以通過(guò)多種途徑發(fā)揮作用，使乳腺癌癌細(xì)胞不能接收到生長(zhǎng)所需的信號(hào)，從而抑制或殺死腫瘤細(xì)胞。而目前在中國(guó)，拉帕替尼主要是作為曲妥珠單抗耐藥病人的一線治療用藥。

作用機(jī)制

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長(zhǎng)因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。

適應(yīng)癥

（1）用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過(guò)度表達(dá)的，既往接受過(guò)包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

（2）使用限制:必須在使用曲妥珠單抗出現(xiàn)疾病進(jìn)展后，才能使用聯(lián)合治療。

（3）與左曲唑聯(lián)用，治療激素受體陽(yáng)性的絕經(jīng)后婦女，曾接受激素治療并且 HER2過(guò)度表達(dá)的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

副作用

拉帕替尼不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)，包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等，皮膚干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困難及失眠等。