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硝基呋喃類藥

呋喃類抗菌藥的基本結(jié)構(gòu)是在呋喃核的第5位上引入硝基,第2位上引入其他基團(tuán)。這類藥物的抗菌譜廣,對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌有很強(qiáng)的抑菌和殺菌作用,但對(duì)產(chǎn)氣桿菌、變形桿菌、結(jié)核桿菌和白喉?xiàng)U菌的效力差,對(duì)綠膿桿菌效力更差。一般較少產(chǎn)生耐藥性。其作用機(jī)理,尚未完全闡明,可能是抑制乙酰輔酶A而干擾了細(xì)菌糖代謝的早期階段。它對(duì)人類的神經(jīng)毒性也可能與抑制糖代謝有關(guān)。此類藥物口服后血中濃度很低,不易達(dá)到有效抗菌濃度,大部分經(jīng)尿排出,故大多作為局部和泌尿系統(tǒng)消毒用。常用的有呋喃西林、呋喃唑酮和呋喃妥因。內(nèi)服雖能吸收,但大部分在體內(nèi)迅速破壞。因達(dá)不到有效濃度,故不用于治療全身感染。對(duì)動(dòng)物有一定毒性。
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