呋喃妥因商品名稱Macrobid，是一種用作治療尿道感染的抗生素。對(duì)于腎臟感染不具效用，須以口服給藥。本藥于1953年上市，是世界衛(wèi)生組織基本藥物之一，為基本醫(yī)療體系中的重要藥物。

藥理作用

呋喃妥因?yàn)榭咕?。大腸埃希菌對(duì)本品多呈敏感，產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬等腸桿菌科細(xì)菌的部分菌株對(duì)本品敏感，銅綠假單胞菌通常對(duì)本品耐藥。本品對(duì)腸球菌屬等革蘭陽(yáng)性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受膿液及組織分解產(chǎn)物的影響，在酸性尿液中的活性較強(qiáng)，抗菌作用機(jī)制為干擾細(xì)菌體內(nèi)氧化還原酶系統(tǒng)，從而阻斷其代謝過(guò)程。

功效

呋喃妥因可用于對(duì)其敏感的大腸埃希菌、腸球菌屬、葡萄球菌屬以及克雷伯菌屬、腸桿菌屬等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染，也可用于尿路感染的預(yù)防。

用法用量

同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。

口服成人一次50～100mg，一日3～4次。單純性下尿路感染用低劑量；1月以上小兒每日按體重5～7mg/kg，分4次服。療程至少1周，或用至尿培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰后至少3日。對(duì)尿路感染反復(fù)發(fā)作予本品預(yù)防者，成人一日50～100mg，睡前服，兒童一日1mg/kg。

肝毒性

呋喃妥因是藥物性肝損傷最常見(jiàn)的病因之一。呋喃妥因引起的肝損傷可導(dǎo)致急性或慢性肝炎癥候群。呋喃妥因治療1或2周后出現(xiàn)的一般為急性肝炎，但極其罕見(jiàn)（比例約為3/1,000,000)。急性肝損傷通常在治療開(kāi)始后幾周內(nèi)出現(xiàn)，治療停止幾周方消退。肝損傷的形式通常為伴或不伴黃疸的（無(wú)黃疸型）肝細(xì)胞損傷，常有發(fā)燒和皮疹。呋喃妥因引起的急性肝損傷通常在停藥后迅速消退，但也有重度肝損傷和死亡病例的報(bào)道。部分病例可出現(xiàn)自身免疫癥狀，但常見(jiàn)于呋喃妥因肝毒性的慢性癥狀。呋喃妥因?qū)е碌母味拘赃^(guò)程和預(yù)后差別很大，可出現(xiàn)不同形式的急性肝損傷。被列為藥物性肝損傷的主要病因之一。

呋喃妥因?qū)е碌穆愿味拘员燃毙愿味拘愿Ｒ?jiàn)，一般在長(zhǎng)期預(yù)防治療開(kāi)始后數(shù)月至數(shù)年內(nèi)出現(xiàn)。

副作用

常見(jiàn)副作用包含惡心、食欲不振、腹瀉以及頭痛，偶爾可能會(huì)發(fā)生麻木、肺臟問(wèn)題及肝功能障礙等。此藥不適合腎臟功能低下患者使用。雖然此藥品對(duì)于孕婦看似無(wú)害，但仍不建議在懷孕后期使用。此藥物原理是抑制細(xì)菌生長(zhǎng)，而非殺菌。呋喃妥因也會(huì)誘發(fā)G6PD缺乏癥的癥狀。

制備方法

一種呋喃妥因的制備方法的改進(jìn)，其特征在于，將鹽酸與純化水加入安裝反滲透膜反應(yīng)裝置內(nèi)，升溫至60℃~70℃，加入5-硝基糠醛二乙酯，維持80℃~85℃水解完全后，加入催化劑和適量氯化鈉固體，然后加入預(yù)熱至60℃~70℃的氨基乙內(nèi)酰脲，加壓，維持溫度為90℃~95℃回流，保溫40min~60min，將反應(yīng)產(chǎn)物用純化水洗滌至pH為6.0~8.0，甩出干料，把所得呋喃妥因用90℃~95℃流動(dòng)純化水洗滌一定時(shí)間，冷卻至0~20℃，得到成品呋喃妥因。