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局部麻醉劑

局部麻醉藥是能在用藥局部抑制神經(jīng)沖動的發(fā)生和傳導(dǎo)的藥物。對這類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與局部麻醉作用有密切關(guān)系，其化學(xué)結(jié)構(gòu)必須具備三個組成部分： ①芳香族環(huán);②中間部分，有的為酯型(如普魯卡因)，有的為酰胺型(如利多卡因);③胺基部分，多數(shù)為叔胺，少數(shù)為仲胺。局部麻醉藥對神經(jīng)干的影響是先抑制感覺神經(jīng)，然后抑制運動神經(jīng)的沖動傳導(dǎo)，其作用是可逆的。它使感覺功能喪失的順序是最先影響痛覺，其次是溫覺，最后為觸覺和壓覺。局部麻醉作用是由于藥物阻止鈉離子內(nèi)流，使神經(jīng)細(xì)胞膜不能產(chǎn)生去極化，動作電位不能產(chǎn)生，神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)被阻滯。局部麻醉藥以解離型在膜內(nèi)側(cè)起作用，由于它們屬于有機(jī)堿類，因此在堿性環(huán)境中的脂溶性較高，透過細(xì)胞膜達(dá)到膜內(nèi)側(cè)的能力較強(qiáng)，反之，在酸性環(huán)境(例如在炎癥條件下)它們通過膜的能力較差，局麻效力減弱。局部麻醉作用機(jī)制尚無定論，目前認(rèn)為它可能是通過與鈣離子競爭神經(jīng)纖維細(xì)胞膜中的磷脂，形成較牢固的局部麻醉藥與磷脂的復(fù)合物，破壞了磷脂所起的運載鈉離子的作用，因而妨礙了鈉離子內(nèi)流。
局部麻醉藥被吸收后對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生興奮作用和對心血管系統(tǒng)產(chǎn)生抑制作用。前者表現(xiàn)為驚厥，然后導(dǎo)致延髓麻痹，呼吸衰竭; 后者表現(xiàn)為心肌抑制和血管擴(kuò)張，嚴(yán)重者導(dǎo)致心血管虛脫而死亡。因此，在應(yīng)用局部麻醉藥時應(yīng)防止或減少藥物吸收入血。

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