鹽酸普魯卡因是一種局部麻醉藥，能暫時(shí)阻斷神經(jīng)纖維的傳導(dǎo)而具有麻醉作用，作用強(qiáng)，毒性低，且無成癮性，但對(duì)皮膚、粘膜穿透力弱，不適于表面麻醉，臨床上主要用于浸潤(rùn)、脊椎及傳導(dǎo)麻醉。

本品水溶液在pH3.0～5.0間較穩(wěn)定。故配制鹽酸普魯卡因注射液時(shí)，一般需加酸調(diào)pH3.3～5.5之間，并嚴(yán)格控制滅菌溫度和時(shí)間，以100℃流通蒸氣滅菌30min為宜，并應(yīng)注意遮光，密閉保存。 本品結(jié)構(gòu)中的芳伯氨基在稀鹽酸中，與亞硝酸鈉生成重氮鹽，加堿性β-萘酚發(fā)生偶合反應(yīng)，生成猩紅色的偶氮化合物。

鹽酸普魯卡因在常溫下為白色細(xì)微針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦而麻，易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，幾乎不溶于乙醚。鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中酯鍵可發(fā)生水解，生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，在一定條件下，對(duì)氨基苯甲酸可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺。鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中具有芳伯氨基，容易氧化變色，pH值，溫度，紫外線、氧和金屬離子均可加速氧化變色。

Procaine (Novocaine) 是一種鈉離子通道的，NMDA受體以及乙酰膽堿受體抑制劑， IC50分別為60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一種，5-HT3抑制劑，KD為1.7 μM。

Target	Value
5-HT3	1.7 μM(Kd)
nAChR	45.5 μM
Sodium channel	60 μM
NMDA receptor	0.296 mM

Procaine主要通過抑制鈉離子由外周神經(jīng)的神經(jīng)元細(xì)胞膜上電壓門控鈉離子通道的內(nèi)流來發(fā)揮作用。當(dāng)鈉離子內(nèi)流被中斷時(shí)，動(dòng)作電位不能發(fā)生，信號(hào)傳到也因此被抑制。受體部位被認(rèn)為是位于鈉通道的細(xì)胞質(zhì)(內(nèi)部)部分。 Procaine也能夠結(jié)合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體以及煙堿型乙酰膽堿受體和5-羥色胺受體-離子通道復(fù)合體的功能。Procaine是各種類型肌肉制劑中鈣和咖啡因誘導(dǎo)的鈣釋放的抑制劑。0.5 mM Procaine阻斷個(gè)別脂雙層中肌漿網(wǎng)CaProcaine可用作具有抑制人類癌細(xì)胞生長(zhǎng)作用的DNA脫甲基化劑。0.5 mM Procaine能夠使MCF-7乳腺癌細(xì)胞系中5-甲基胞嘧啶DNA減少40%。Procaine也能夠結(jié)合CpG富集的DNA，使密集的高甲基化CpG 序列脫甲基，導(dǎo)致表觀遺傳學(xué)上沉默的基因恢復(fù)基因表達(dá)。Procaine處理(0.5 mM)增加細(xì)胞在M期的有絲分裂指數(shù)。Procaine處理(1 mM)減少~40%的細(xì)胞增殖。Procaine影響紅細(xì)胞的形狀和可變形性。45 mM Procaine幾乎完全防止與ATP消耗相關(guān)的盤狀細(xì)胞-棘狀紅細(xì)胞轉(zhuǎn)換。相似濃度的Procaine使ATP消耗的細(xì)胞粘性和過濾性正?；?，但是對(duì)細(xì)胞體積，滲透脆性，或一價(jià)陽離子組成沒有影響。

Procaine是邊緣系統(tǒng)細(xì)胞的興奮劑。在清醒的貓?bào)w內(nèi)，15毫克/千克Procaine增加杏仁核腹側(cè)海馬體，伏隔核，顳葉新皮質(zhì)和腹內(nèi)側(cè)下丘腦的細(xì)胞活性。Procaine促進(jìn)誘發(fā)的刺激活性從杏仁核到腹內(nèi)側(cè)下丘腦的傳導(dǎo)。sup> [8] Procaine影響呈網(wǎng)狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性的頻率和振幅。Procaine (0.5微升，20% 重量/體積)注射在乳頭上核之前的上升系統(tǒng)，內(nèi)側(cè)前腦束附近或內(nèi)側(cè)隔閡區(qū)域，會(huì)降低呈網(wǎng)狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性(RSA)的振幅，而對(duì)頻率沒有影響。Procaine注射在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)刺激位置之前的上升系統(tǒng)，達(dá)到，并包括乳頭上核，會(huì)同時(shí)降低呈網(wǎng)狀引出的RSA 的頻率和振幅。在大鼠體內(nèi)，Procaine (80毫克/千克)增加了由杏仁核電刺激產(chǎn)生的癲癇樣后放電(ADs) 的持續(xù)時(shí)間和傳導(dǎo)范圍。Porcaine也會(huì)增加反復(fù)杏仁核刺激產(chǎn)生的大鼠的癲癇發(fā)展(點(diǎn)燃)。在充分刺激的受試者體內(nèi)，Procaine也可作為驚厥劑。Procaine使經(jīng)胼胝體的誘發(fā)電位的振幅產(chǎn)生一個(gè)微弱但顯著的增加。Procaine影響聽覺腦干反應(yīng)(ABRs)的產(chǎn)生。Procaine (30微升1% 溶液)注射到豚鼠的斜方體，影響許多頭皮衍生的ABR成分：N2被延遲，使P2的持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)，P3和 N3消失，P4在潛伏期縮短，持續(xù)時(shí)間變長(zhǎng)，振幅不被影響，N4被大大地衰減。只有P1和 N1不被procaine注射影響。Procaine通過改善順鉑的抗腫瘤活性增加順鉑的治療指數(shù)，并降低其腎毒性。對(duì)BDF1小鼠，順鉑和Procaine (40 毫克/千克)聯(lián)合給藥產(chǎn)生的50%致死劑量(LD50)和90%致死劑量(LD90)值幾乎比順鉑單獨(dú)給藥高2倍。聯(lián)合給藥比順鉑單獨(dú)給藥產(chǎn)生更高的治愈率(50%比9%)。順鉑單獨(dú)給藥4-7天后，能觀察到增高的血尿素氮(BUN)水平，以及由光學(xué)顯微鏡檢測(cè)到的管狀退行性病變，而當(dāng)同樣劑量的順鉑和Procaine聯(lián)合給藥時(shí)，沒有觀察到這些現(xiàn)象。局部麻醉藥，用于浸潤(rùn)局麻、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯等有毒物品高毒口服-大鼠LD50: 200 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 175 毫克/公斤可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化氫煙霧庫房通風(fēng)低溫干燥干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水