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914913-88-5

中文名稱 PALOMID 529 (P529)
英文名稱 PaloMid 529 (P529)
CAS 914913-88-5
分子式 C24H22O6
分子量 406.428
MOL 文件 914913-88-5.mol
更新日期 2024/12/23 17:38:57
914913-88-5 結(jié)構(gòu)式 914913-88-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
MTORC1和MTORC2復(fù)合體抑制劑(PALOMID 529)
PALOMID 529, 一種有效的MTORC1和MTORC2復(fù)合物的抑制劑
-(1-羥基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮
8-(1-羥基乙基)-2-甲氧基-3-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮
英文別名
P529
CS-448
SG 00529
PaloMid 529
PaloMid 529 (P529)
Palomid 529, >=98%
Palomid 529 - SG 00529
PaloMid 529 (P529) USP/EP/BP
Palomid 529 (P-529, SG00-529)
P529
PALOMID529
P 529
PALOMID-529
P-529
所屬類別
生物化工:mTOR 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.280
儲(chǔ)存條件?20°C
溶解度DMSO:可溶10mg/mL,澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301
防范說(shuō)明P301+P310
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS號(hào)HP8756500
海關(guān)編碼29322090

常見問題列表

特征
Palomid 529 是一種新穎的非類固醇類小分子抑制劑
生物活性
Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1和mTORC2復(fù)合體,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。
靶點(diǎn)
TargetValue
mTORC1
mTORC2
體外研究

Palomid 529抑制內(nèi)皮細(xì)胞增殖并增加細(xì)胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介導(dǎo)和bFGF介導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞增殖,IC 50分別為20 nM 和30 nM。Palomid 529可誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞凋亡,降低血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子VEGF-A驅(qū)動(dòng)的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一樣抑制絲裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或 pAktT308磷酸化。?Palomid529 不僅降低缺血性視網(wǎng)膜的增殖,也提高血管形成的組織和結(jié)構(gòu)。 Palomid 529在肺癌NCI- 60細(xì)胞系中顯示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌細(xì)胞PC-3顯著加劇輻射引起的抗增殖作用。該生長(zhǎng)抑制作用呈濃度依賴性。劑量為2和7μM可分別導(dǎo)致30和60%的生長(zhǎng)抑制。Palomid 529在PC-3中抑制輻射誘導(dǎo)p-Akt激活和減少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不僅抑制輻射的Id-1和VEGF過(guò)表達(dá)也下調(diào)輻射誘導(dǎo)MMP - 2和MMP - 9。

體內(nèi)研究

Palomid 529劑量依賴性抑制Ad-VEGF-A驅(qū)動(dòng)的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10膠質(zhì)瘤生長(zhǎng)。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信號(hào)。Palomid 529抑制腫瘤生長(zhǎng),血管生成和血管通透性。與對(duì)照組相比,Palomid 529處理PC - 3腫瘤小鼠可減少57.1%的腫瘤的生長(zhǎng)。Palomid 529可有效抑制Müller細(xì)胞增殖,神經(jīng)膠質(zhì)瘢痕形成,和在兔視網(wǎng)膜脫離(RD)模型中的感光細(xì)胞死亡。在小鼠Brca1缺失腫瘤生長(zhǎng)模型中,Palomid 529顯著抑制Akt和 mTOR信號(hào)通路。

PALOMID 529 (P529)價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08HY-14581PALOMID 529 (P529)
Palomid 529
914913-88-55mg500元
2024/11/08HY-14581PALOMID 529 (P529)
Palomid 529
914913-88-510mM * 1mLin DMSO550元
2024/11/08HY-14581PALOMID 529 (P529)
Palomid 529
914913-88-510mg800元
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