912444-00-9
中文名稱
維利帕尼
英文名稱
Veliparib
CAS
912444-00-9
分子式
C13H16N4O.2ClH
MDL 編號
MFCD16661059
分子量
317.218
MOL 文件
912444-00-9.mol
更新日期
2024/12/22 17:44:47
912444-00-9 結構式
基本信息
中文別名
API VELIPARIBVELIPARIBABT-888
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺
(S)-2-(2-(2-甲基)吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺,奧拉帕尼中間體
(R)-2-(2-甲基-2-吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺 (VELIPARIB)
英文別名
A861695Veliparib
NSC 737664
ABT-888 2HCl
Veliparib(chiral)
ABT-888,Veliparib
ABT-888 (Veliparib, NSC 737664)
(S)-2-(2-Methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benimidazole-4-carboxamide
2-((R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide
2-[(2R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benimidazole-4- carboxamide
所屬類別
生物化工：PARP 抑制劑物理化學性質
沸點579.0±40.0 °C(Predicted)
密度1.274
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥10.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥6.11 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)9.22±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫912444-00-9
常見問題列表
生物活性
Veliparib (ABT-888)是一種有效的PARP1和PARP2抑制劑，Ki分別為5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。Phase 3。體外研究
ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2時Ki值分別為5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460細胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修復。ABT-888抑制C41細胞，EC50為2 nM。 ABT-888和放射物聯(lián)用減少腫瘤血管的形成。體內研究
ABT-888推遲NCI-H460 移植瘤模型的腫瘤生長。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，從而增強temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他細胞毒素藥劑聯(lián)用作用于MX-1移植瘤模型時顯示出強抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按腫瘤大小，每千克分別加3和12.5 mg ABT-888，可以看到腫瘤內95%以上PAR被抑制。特征
ABT-888增強常見癌癥療法的效果，比如放射療法和烷基化劑。生物活性
Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一種有效的PARP1和PARP2抑制劑，無細胞試驗中Ki分別為5.2 nM和2.9 nM，對SIRT2沒有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。靶點
| Target | Value |
|
PARP2
(Cell-free assay) | 2.9 nM(Ki) |
|
PARP1
(Cell-free assay) | 5.2 nM(Ki) |
體外研究
ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2時K i 值分別為5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460細胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修復。ABT-888抑制C41細胞，EC50為2 nM。 ABT-888和放射物聯(lián)用減少腫瘤血管的形成。
體內研究
ABT-888推遲NCI-H460 移植瘤模型的腫瘤生長。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，從而增強temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他細胞毒素藥劑聯(lián)用作用于MX-1移植瘤模型時顯示出強抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按腫瘤大小，每千克分別加3和12.5 mg ABT-888，可以看到腫瘤內95%以上PAR被抑制。