459868-92-9
中文名稱
瑞卡帕布（AG-014699）
英文名稱
PF-01367338
CAS
459868-92-9
分子式
C19H21FN3O5P
分子量
421.37
MOL 文件
459868-92-9.mol
更新日期
2024/12/18 10:32:48
459868-92-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
瑞卡帕布磷酸瑞卡帕布
瑞卡帕布磷酸鹽
盧卡帕尼雜質(zhì)17
瑞卡帕布(AG-014699)
8-氟-2-{4-[(甲胺基)甲基]苯基}-1,3,4,5-四氫-6H-氮雜卓并[5,4,3-CD]吲哚-6-酮磷酸鹽
8-氟-1,3,4,5-四氫-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮雜卓-6-酮磷酸鹽
英文別名
CS-47Rubraca
AG14699
AG-014699
PF-01367338
Rucaparib(AG-01)
AG014699 phosphate
AG 014699 phosphate
AG-014699 phosphate
Rucaparib phosphate
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度溶于 DMSO（高達(dá) 25 mg/ml）。
形態(tài)黃色固體
顏色黃色
穩(wěn)定性自購(gòu)買(mǎi)之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存長(zhǎng)達(dá) 3 個(gè)月。
瑞卡帕布（AG-014699）價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-10617 | 瑞卡帕布（AG-014699） Rucaparib phosphate | 459868-92-9 | 5mg | 750元 |
| 2024/11/08 | HY-10617 | 瑞卡帕布（AG-014699） Rucaparib phosphate | 459868-92-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |
| 2024/11/08 | S1098 | 瑞卡帕布（AG-014699） Rucaparib (AG-014699) phosphate | 459868-92-9 | 5mg | 980.68元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一種PARP抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于PARP1的Ki為1.4 nM，對(duì)其余8個(gè)PARP位點(diǎn)也有結(jié)合親和力。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PARP
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
體外研究
AG-014699有效抑制純化的全長(zhǎng)人類PARP-1，作用于LoVo和SW620細(xì)胞顯示出強(qiáng)PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸鹽形式，且是第一個(gè)和temozolomide聯(lián)用用于臨床實(shí)驗(yàn)的PARP抑制劑。 AG-014699的輻射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修復(fù)抑制。AG-014699可以作用于DNA損傷激活的NF-κB，且克服傳統(tǒng)NF-κB抑制劑的毒性，不會(huì)損害其他重要的炎癥反應(yīng)。1μM AG-014699作用于D283Med細(xì)胞時(shí)抑制PARP-1活性達(dá)97.1%。在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)細(xì)胞中AG-014699明顯增強(qiáng)Topotecan和Temozolomide的細(xì)胞毒性。
體內(nèi)研究
AG-014699無(wú)毒，明顯增強(qiáng)D384Med移植瘤DNA修復(fù)功能蛋白中temozolomide誘導(dǎo)的TGD。藥物動(dòng)力學(xué)研究顯示在腦組織中也檢測(cè)到AG-014699，說(shuō)明AG-014699用于治療顱內(nèi)惡性腫瘤具有潛在可能?；铙w模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究顯示AG-014699增強(qiáng)temozolomide的抗癌活性，產(chǎn)生徹底且持久的腫瘤衰退現(xiàn)象。