717906-29-1
中文名稱
N-甲基-N-[2-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]苯基]甲磺酰胺
英文名稱
N-Methyl-N-[2-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide
CAS
717906-29-1
分子式
C22H21F3N6O3S
分子量
506.5
MOL 文件
717906-29-1.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:52
717906-29-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PF 431396N-甲基-N-(2-(((2-((2-氧代二氫吲哚-5-基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氨基)甲基)苯基)甲磺酰胺
N-甲基-N-[2-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]苯基]甲磺酰胺
英文別名
CS-257PF 431396, >=98%
PF-431396 hydrate
PF-431396
PF431396
N-Methyl-N-(2-(((2-((2-oxoindolin-5-yl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)p
N-methyl-N-(2-((2-(2-oxoindolin-5-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)methyl)phenyl)methanesulfonamide
N-methyl-N-[2-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide
N-Methyl-N-[2-[[[2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-trifluoromethylpyrimidin-4-yl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide
N-[2-[[[2-[(2,3-Dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)aMino]-5-(trifluoroMethyl)-4-pyriMidinyl]aMino]Methyl]phenyl]-N-MethylMethanesulfonaMide
N-Methyl-N-[2-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide
所屬類別
生物化工：FAK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.506
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.66±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色灰白色至藍(lán)灰色
常見問題列表
生物活性
PF-431396是雙PYK2/FAK抑制劑，IC50分別為11nM和2 nM。體外研究
In A20 cells, PF-431396 blocks anti-Ig- and clustering LFA-1-induced tyrosine phosphorylation of Pyk2 and FAK, and further blocks B cell spreading. PF-431396 consistently inhibits the increase in protein tyrosine phosphorylation (PY) induced by the absence of added calcium and induced by W-7 in the presence of calcium.靶點(diǎn)
| Target | Value |
| FAK | 2 nM |
| PYK2 | 11 nM |
體外研究
在A20細(xì)胞中，PF-431396阻斷抗Ig-和聚集的LFA-1誘導(dǎo)的Pyk2與 FAK的酪氨酸磷酸化，并進(jìn)一步阻斷B細(xì)胞擴(kuò)散。 PF-431396連續(xù)抑制增鈣缺乏誘導(dǎo)的和鈣存在下W-7誘導(dǎo)的蛋白質(zhì)酪氨酸酶磷酸化(PY)。