898044-15-0
中文名稱
PF-3758309
英文名稱
PF-3758309
CAS
898044-15-0
分子式
C25H30N8OS
分子量
490.624
MOL 文件
898044-15-0.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:28
898044-15-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PAK抑制劑(PF-3758309)(S)-N-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基)-6,6-二甲基-3-((2-甲基噻吩[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基)-4,6-二氫吡咯[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
N-[(1S)-2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基]-4,6-二氫-6,6-二甲基-3-[(2-甲基噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)氨基]吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文別名
X4ZPF-309
CS-1014
PF-3758309
PF-03758309
PF 3758309
PF3758309
PF-3758309 USP/EP/BP
PF-03758309/PF03758309
p21-Activated Kinase Inhibitor II, PF-3758309 - CAS 898044-15-0 - Calbiochem
N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl
所屬類別
生物化工：PAK 抑制劑物理化學性質(zhì)
密度1.325±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20C
溶解度≥24.53 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)12.82±0.40(Predicted)
形態(tài)黃白色粉末
顏色White to light yellow
常見問題列表
生物活性
PF-3758309 是一種口服生物利用的，ATP競爭性的p21-activated kinase (PAK)抑制劑，其作用于PAK4的IC50為1.3 nM。體外研究
PF-3758309是一種有效的(Kd = 2.7 nM)，ATP競爭性PAK4抑制劑，Ki為18.7 nM。在細胞中，PF-3758309抑制PAK4基質(zhì)GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和腫瘤細胞系的錨定非依賴生長(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也會抑制內(nèi)源性pGEF-H1在HCT116細胞中的積累。PF-3758309能夠有效抑制A549細胞的分化(IC50 = 20 nM)和錨定非依賴生長(IC50 = 27 nM)。體內(nèi)研究
PF-3758309阻斷多種人類腫瘤異種移植物的生長，在大多敏感的模型中，血漿EC50值為0.4 nM。在HCT116腫瘤模型中，PF-3758309能夠抗增殖并誘導細胞凋亡。特征
PF-3758309對來自不同腫瘤類型的廣泛腫瘤細胞系都具有效力。生物活性
PF-03758309 (PF-03758309) 是一種口服生物利用的，ATP競爭性的p21-activated kinase (PAK)抑制劑，其作用于PAK4的IC50為1.3 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116腫瘤模型中可誘導凋亡。靶點
| Target | Value |
|
PAK1
(Cell-free assay) | 13.7 nM(Ki) |
|
PAK6
(Cell-free assay) | 17.1 nM(Ki) |
|
PAK5
(Cell-free assay) | 18.1 nM(Ki) |
|
PAK4
(Cell-free assay) | 18.7 nM(Ki) |
|
PAK3
(Cell-free assay) | 99 nM |
體外研究
PF-3758309是一種有效的(K d = 2.7 nM)，ATP競爭性PAK4抑制劑，K i 為18.7 nM。在細胞中，PF-3758309抑制PAK4基質(zhì)GEF-H1 (IC50 = 1.3 nM)的磷酸化作用和腫瘤細胞系的錨定非依賴生長(IC50 = 4.7 nM)。PF-3758309也會抑制內(nèi)源性pGEF-H1在HCT116細胞中的積累。PF-3758309能夠有效抑制A549細胞的分化(IC50 = 20 nM)和錨定非依賴生長(IC50 = 27 nM)。
體內(nèi)研究
PF-3758309阻斷多種人類腫瘤異種移植物的生長，在大多敏感的模型中，血漿EC50值為0.4 nM。在HCT116腫瘤模型中，PF-3758309能夠抗增殖并誘導細胞凋亡。