5579-84-0
中文名稱
鹽酸倍他司汀
英文名稱
Betahistine dihydrochloride
CAS
5579-84-0
EINECS 編號(hào)
226-966-5
分子式
C8H14Cl2N2
MDL 編號(hào)
MFCD00012813
分子量
209.12
MOL 文件
5579-84-0.mol
更新日期
2024/12/19 14:56:22
5579-84-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-甲基-2-吡啶乙胺二鹽酸鹽鹽酸倍他司汀
抗旋定
抗眩定
培他定
培他組定
鹽酸甲胺乙吡啶
鹽酸培他定
抗旋寧
英文別名
2-(2-(METHYLAMINO)ETHYL)PYRIDINE DIHYDROCHLORIDE2-(BETA-METHYLAMINOETHYL)PYRIDINE DIHYDROCHLORIDE
BETA-HISTINE DIHDROCHLORIDE
BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE
BETAHISTINE HYDROCHLORIDE
METHYL(2-[2-PYRIDYL]ETHYL)AMINE
METHYL[2-(2-PYRIDYL)ETHYL]AMINE DIHYDROCHLORIDE
BetahistineHCl
n-methyl-2-pyridineethanamindihydrochloride
Betahistine Hydrochloride CP2000
Betahistine 2 hcl
BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE:METHYL(2-[2-PYRIDYL]ETHYL)AMINE
BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE (2-(2-(METHYLAMINO)ETHYL)PYRIDINE DIHYDROCHLORIDE)
2-Pyridineethanamine, N-methyl-, dihydrochloride
Betaserc
Microser
N-Methyl-2-pyridin-2-ylethanamine dihydrochloride
2-(2-(METHYLAMINO)ETHYL)PYRIDINE DIHYDROCHLORIDE 99%
PT-9
Serc
所屬類別
原料藥：周圍血管擴(kuò)張藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
熔點(diǎn)150-154 °C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度極易溶于水，可溶于乙醇（96%），幾乎不溶于二丙醇。
形態(tài)粉末
顏色淡黃色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIInChI=1S/C8H12N2.2ClH/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8;;/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3;2*1H
InChIKeyXVDFMHARQUBJRE-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(CCNC)=NC=CC=C1.Cl.Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫5579-84-0(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
組胺類擴(kuò)張血管藥物
鹽酸倍他司汀又稱抗眩寧、培他啶，為組胺H1受體激動(dòng)劑，屬組胺類擴(kuò)張血管藥物，具有擴(kuò)張毛細(xì)血管，改善微循環(huán)作用，能增加腦血流量及內(nèi)耳血流量，能松弛內(nèi)耳毛細(xì)血管前括約肌，可消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉塞感。主要用于治療梅尼埃病(一種特發(fā)性內(nèi)耳疾病)，急、慢性缺血性腦血管疾病，也用于治療腦動(dòng)脈硬化、缺血性腦血管病、頭部外傷或高血壓所致直立性眩暈、頭昏、耳鳴、耳聾、內(nèi)耳眩暈癥等，對(duì)多種原因的頭痛均有緩解作用，對(duì)褥瘡也有明顯療效。倍他司汀鹽酸鹽對(duì)毛細(xì)血管的擴(kuò)張作用與組胺相似，但不增加其通透性，能顯著增加腦和內(nèi)耳血流量，消除內(nèi)淋巴水腫，直接抑制前庭神經(jīng)核多觸突Ⅰ型神經(jīng)元產(chǎn)生的大量沖動(dòng)，從而消除梅尼埃綜合征的眩暈、耳鳴和耳閉等癥狀。該藥也有輕微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滯度和利尿作用。
組胺類擴(kuò)張血管藥物
鹽酸倍他司汀又稱抗眩寧、培他啶，為組胺H1受體激動(dòng)劑，屬組胺類擴(kuò)張血管藥物，具有擴(kuò)張毛細(xì)血管，改善微循環(huán)作用，能增加腦血流量及內(nèi)耳血流量，能松弛內(nèi)耳毛細(xì)血管前括約肌，可消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉塞感。主要用于治療梅尼埃病(一種特發(fā)性內(nèi)耳疾病)，急、慢性缺血性腦血管疾病，也用于治療腦動(dòng)脈硬化、缺血性腦血管病、頭部外傷或高血壓所致直立性眩暈、頭昏、耳鳴、耳聾、內(nèi)耳眩暈癥等，對(duì)多種原因的頭痛均有緩解作用，對(duì)褥瘡也有明顯療效。倍他司汀鹽酸鹽對(duì)毛細(xì)血管的擴(kuò)張作用與組胺相似，但不增加其通透性，能顯著增加腦和內(nèi)耳血流量，消除內(nèi)淋巴水腫，直接抑制前庭神經(jīng)核多觸突Ⅰ型神經(jīng)元產(chǎn)生的大量沖動(dòng)，從而消除梅尼埃綜合征的眩暈、耳鳴和耳閉等癥狀。該藥也有輕微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滯度和利尿作用。
圖1為鹽酸倍他司汀結(jié)構(gòu)式
藥理作用
鹽酸倍他司汀對(duì)腦血管、心血管，特別是對(duì)椎底動(dòng)脈系統(tǒng)有較明顯的擴(kuò)張作用，顯著增加心、腦及周圍循環(huán)血流量，改善血循環(huán)，并降低全身血壓，此外能增加耳蝸和前庭血流量，從而消除內(nèi)耳性眩暈，耳鳴和耳閉感，還能增加毛細(xì)血管通透性，促進(jìn)細(xì)胞外液的吸收，消除淋巴內(nèi)水腫；能對(duì)抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動(dòng)脈壓，并有抑制血漿凝固及ADP誘導(dǎo)的血小板凝集作用，能延長大白鼠體外血栓形成時(shí)間，還有輕微的利尿作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后在人體內(nèi)很快被吸收，大部分以代謝物形式在尿中排出，犬口飼后尿中曾檢出代謝物（2－吡啶基）乙酸。LD50大鼠（口服）3.04g/kg。應(yīng)用
鹽酸倍他司汀主要用于美尼爾氏綜合征，血管性頭痛及腦動(dòng)脈硬化，并可用于治療急性缺血性腦血管疾病，如腦血栓、腦栓塞、一過性腦供血不足等；對(duì)高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦有效。
用法用量
1.肌注：成人每次2～4mg，每日2次。 2.靜滴：用于急性缺血性腦血管病，成人每日20mg，加入5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液500ml中(滴速30滴/min)滴入。
注意事項(xiàng)
1.消化性潰瘍、支氣管哮喘、褐色細(xì)胞瘤及孕婦慎用。2.老年人使用注意調(diào)節(jié)劑量。
3.勿與組織胺類藥物配用。
4.兒童忌用。
不良反應(yīng)
鹽酸倍他司汀可能引起的不良反應(yīng)有惡心、頭暈、頭脹、嗜睡、出汗、心悸、皮膚瘙癢等。偶可引起過敏反應(yīng)，以藥疹多見。