54856-23-4
中文名稱
甲磺酸倍他司汀
英文名稱
Betahistine mesylate
CAS
54856-23-4
EINECS 編號(hào)
259-377-7
分子式
C9H16N2O3S
MDL 編號(hào)
MFCD00211321
分子量
232.3
MOL 文件
54856-23-4.mol
更新日期
2025/01/07 08:44:24
54856-23-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-甲基-2-吡啶乙胺二甲磺酸鹽甲磺酸倍他司汀
甲磺酸倍司他丁
英文別名
2-[2-(METHYLAMINO)ETHYL]PYRIDINE METHANESULFONATEBETAHISTINE DIMESYLATE
BETAHISTINE DIMETHANESULFONATE
BETAHISTINE MESILATE
BETAHISTINE MESYLATE
BETAHISTINE METHANESULFONATE
n-methyl-2-pyridineethylamine dimethanesulphonate
TENYL
n-methyl-2-pyridineethanamindimethanesulfonate
Bethahistine methanesulfonate
Bethahistinemethanesulfonate
2-(ethylammonio)-N-methylpyridinium dimethanesulphonate
Betahistine mesilate USP25
BETAHISTINEDIMESILATE
Betahistine bismesylate
Aequamen
Betahistin dimesylate
Betahistin mesylate
Melopat
Merislon
所屬類別
原料藥：周圍血管擴(kuò)張藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)112°C
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度Very soluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent), very slightly soluble in 2-propanol.
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性almost transparency
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)54856-23-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H226
RTECS號(hào)UT2970200
海關(guān)編碼2933.39.9200
毒性LD50 orl-rat: 3030 mg/kg NIIRDN 6,750,82
54856-23-4(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
通風(fēng)低溫干燥毒性分級(jí)
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 3030 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 500 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和硫氧化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
甲磺酸倍他司汀是臨床常用藥物，效果肯定，其為血管擴(kuò)張藥，屬于組胺衍生物，有與組胺相類似的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理性質(zhì)，是組胺H1受體的弱激動(dòng)劑，對(duì)組胺H2受體不發(fā)揮作用，是組胺H3受體的強(qiáng)激動(dòng)劑。因此它可以選擇性的作用于組胺H1受體，擴(kuò)張前毛細(xì)血管擴(kuò)約肌，從而使該血管微循環(huán)的血流量增加；另外它還能選擇性增加腦、小腦、腦干和內(nèi)耳微循環(huán)，調(diào)整內(nèi)耳毛細(xì)血管通透性，增加血液流向內(nèi)耳前庭和大腦，降低內(nèi)耳的靜脈壓，從而加速內(nèi)耳淋巴的吸收，進(jìn)一步增加內(nèi)耳動(dòng)脈的血流量，從而減輕眩暈癥狀；還可以抑制組胺的釋放，發(fā)揮抗過(guò)敏作用。優(yōu)點(diǎn)為可擴(kuò)張血管，但不增加血管通透性，可以顯著改善腦、內(nèi)耳血流量，改善前庭功能，減輕內(nèi)耳眩暈；改善微循環(huán)，能針對(duì)性的增加腦干及內(nèi)耳的循環(huán)血量，可以減輕內(nèi)淋巴的水腫，從而可以治療多種疾病引起的眩暈。同時(shí)，它還可以廣泛的應(yīng)用于血管源性的偶發(fā)性的眩暈以及前庭和內(nèi)耳功能障礙。
藥理作用
1. 內(nèi)耳循環(huán)障礙的改善作用。 2. 增加內(nèi)淋巴水腫的土撥鼠的耳蝸血流量：將甲磺酸倍他司汀給與內(nèi)淋巴水腫的土撥鼠，引起耳蝸血流量顯著增加。
3. 腦內(nèi)血流量的改善作用。
臨床應(yīng)用
1. 梅尼埃?。ㄒ阅っ月贩e水的一種內(nèi)耳疾病，本病以突發(fā)性眩暈、耳鳴、耳聾或眼球震顫為主要臨床表現(xiàn)，眩暈有明顯的發(fā)作期和間歇期）。2. 腦動(dòng)脈硬化。
3. 急性缺血性腦血管疾病。
4. 血管性頭痛。
禁忌
1.對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。2.嗜鉻細(xì)胞瘤患者禁用。
3.有消化性潰瘍史及活動(dòng)期消化性潰瘍者慎用。
4.哮喘患者慎用。
5.腎上腺髓質(zhì)瘤患者慎用。
聯(lián)合用藥
1. 坦度螺酮聯(lián)合甲磺酸倍他司汀治療心因性頭暈的療效要優(yōu)于單用其中的任何一種藥物，而單用倍他司汀片或者是坦度螺酮時(shí)，患者的癥狀改善無(wú)明顯區(qū)別。坦度螺酮具有抗焦慮、抗抑郁雙重作用，而倍他司汀具有改善后循環(huán)缺血、穩(wěn)定前庭的作用，兩藥合用起效快，效果理想，所以坦度螺酮聯(lián)合甲磺酸倍他司汀是治療心因性頭暈患者的良好藥物。2. 倍他司汀與血栓通注射液聯(lián)合應(yīng)用，能顯著改善大腦中動(dòng)脈大腦前動(dòng)脈大腦后動(dòng)脈椎動(dòng)脈顱內(nèi)段基底動(dòng)脈的血流速度，降低血黏度,總有效率達(dá)92. %，療效顯著且起效快，無(wú)明顯不良反應(yīng)，值得基層醫(yī)院推廣應(yīng)用。
3. 甲磺酸倍他司汀聯(lián)合鹽酸氟桂利嗪治療耳鳴的臨床療效較好，可降低患者的血液粘度，改善耳蝸微循環(huán)，提高血流灌注量，進(jìn)而提高患者聽力水平，不良反應(yīng)低, 說(shuō)明兩者安全性相當(dāng)。因此，甲磺酸倍他司汀聯(lián)合鹽酸氟桂利嗪治療耳鳴值得臨床推廣應(yīng)用。
4. 眩暈寧與甲磺酸倍他司?。羰估剩┚Ｓ糜谘灥闹委?，亦為后循環(huán)缺血所導(dǎo)致的頭暈、眩暈的常用藥物，二者聯(lián)合治療后循環(huán)缺血性眩暈的療效優(yōu)于甲磺酸倍他司汀單藥治療，總有效率92.5%，血流速度改善率治療組優(yōu)于對(duì)照組，聯(lián)合用藥具有協(xié)同作用。
5. 丹參多酚酸鹽聯(lián)合甲磺酸倍他司?。羰估剩┲委熷F-基底動(dòng)脈供血不足眩暈療效好，有效率高，副作用少，值得臨床推廣使用。
6. 甲磺酸倍他司汀片聯(lián)用銀杏酮酯滴丸治療頸性眩暈，臨床效果明顯，起效快，總體有效率為97.5%，安全，無(wú)明顯副作用，二者聯(lián)用有相互協(xié)調(diào)促進(jìn)作用。
有關(guān)甲磺酸倍他司汀的概述、藥理作用、臨床應(yīng)用、聯(lián)合用藥、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的王旭艷編輯整理。（2016-06-17)
給藥護(hù)理要點(diǎn)
1. 按腦功能恢復(fù)類藥物護(hù)理總則護(hù)理。2. 用藥期間出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停藥。
3. 靜脈滴注液的配制：先用5%葡萄糖或0.9%生理鹽水2 ml溶解后，再加入5%葡萄糖或0.9%生理鹽水500 ml中緩慢靜滴。
不良反應(yīng)
1. 偶有惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)。2. 偶有皮疹等過(guò)敏反應(yīng)。