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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>77883-43-3

77883-43-3

中文名稱 甲磺酸多沙唑嗪
英文名稱 Doxazosin mesylate
CAS 77883-43-3
分子式 C24H29N5O8S
MDL 編號(hào) MFCD00216023
分子量 547.58
MOL 文件 77883-43-3.mol
更新日期 2025/01/06 09:42:23
77883-43-3 結(jié)構(gòu)式 77883-43-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二噁烷-2-基羰基)哌嗪甲磺酸鹽
甲磺酸多沙唑嗪
甲基硫酸多沙唑嗪
左旋甲磺酸多沙唑嗪
1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二烷-2-基羰基)哌嗪甲磺酸鹽
英文別名
1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbonyl) piperazine methanesulfonate
1-(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLINYL)-4-[4-(1,4-BENZODIOXAN-2-YL)CARPIPERAZIN-1-YL)]-6,7-DIMETHOXYQUINAZOLINE MESYLATE
ALFADIL
CARDENALIN
CARDURA
DOXAZOSIN MESYLATE
DOXAZOSIN METHANESULFONATE
UK-33274-27
doxazosinmesylate(patented-nosupply)
piperazine,1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-((2,3-dihydro-1,4-benzod
DOXAZOSIN MEYLATE
Doxazosin monomethanesulfonate
UK-33274-27, Alfadil, Cardenalin,
Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl-, monomethanesulfonate
DOXAZOSIN METHANESUFONATE
Cardran
Cardular
Cardura (pharmaceutical)
Carduran
Diblocin
所屬類別
原料藥:抗高血壓病藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀外觀: 白色或類白色結(jié)晶性粉末有關(guān)物質(zhì): ≤1.0%干燥失重: ≤1.0%熾灼殘?jiān)?≤0.1%重金屬: ≤10ppm含量: ≥99.0%
熔點(diǎn)275-277°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Slightly soluble in water, soluble in a mixture of 15 volumes of water and 35 volumes of tetrahydrofuran, slightly soluble in methanol, practically insoluble in acetone. It shows polymorphism (5.9), some forms may be hygroscopic
溶解度微溶于水,溶于15倍體積的水和35倍體積的四氫呋喃,微溶于甲醇,幾乎不溶于丙酮。它顯示多態(tài)性(5.9),某些形式可能具有吸濕性
形態(tài)powder
顏色white
BCS Class1
穩(wěn)定性Protect from light
InChIKeyVJECBOKJABCYMF-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫77883-43-3(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS09
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H411-H373
防范說明P260-P314-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明26-36/37-24/25
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS號(hào)TK8044000
海關(guān)編碼29349990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)77883-43-3(Hazardous Substances Data)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
治療高血壓。

常見問題列表

概述
甲磺酸多沙唑嗪是由美國輝瑞公司開發(fā)上市的新一代喹唑酮類α1受體阻滯劑,其半衰期長,通過阻滯 a 1 受體達(dá)到擴(kuò)張血管、減少血管阻力、降低血壓的作用,選擇性阻斷前列腺平滑肌基質(zhì)、被膜和膀胱頸的 a 1 腎上腺素受體,改善良性的前列腺增生病人的癥狀,同時(shí)對(duì)單純性前列腺增生引起的排尿困難具有良好的作用。1988 年,多沙唑嗪作為治療高血壓的藥物在丹麥上市,1995 年美國 FDA 批準(zhǔn)用于治療良性前列腺增生,2002 年 9 月多沙唑嗪控釋片在中國上市,為國內(nèi)良性前列腺增生的藥物治療提供了一個(gè)新的選擇,目前已被國外臨床推薦為抗高血壓、前列腺疾病的一線藥物。
【藥理作用】本品是一種新型的高選擇性α1受體阻滯劑,有明顯的降低血壓的作用, 同時(shí)對(duì)血脂代謝有良好的改善作用, 能顯著降低血清甘油三酯和總膽固醇;另有選擇性阻斷前列腺平滑肌基質(zhì)、被膜和膀胱頸的 a 1 腎上腺素受體,改善良性的前列腺增生病人的癥狀,顯著減緩良性前列腺增生作用,特別對(duì)單純性前列腺增生引起的排尿困難具有良好的作用,其半衰期長。
合成路線
1.反應(yīng)瓶中加入鄰苯二酚和氫氧化鈉溶液,攪拌均勻,于 50 ℃滴加環(huán)氧氯丙烷,0.5 h滴完。滴畢,于 85 ℃回流 2.5 h,溶液由墨綠色變成棕黃色的油狀物。用氯仿提取,合并有機(jī)相,無水硫酸鈉干燥,過濾,濾液減壓濃縮,剩余物冷卻結(jié)晶。過濾,用少量的冷四氯化碳洗滌濾餅,50 ℃以下干燥,得白色固體化合物2。
2.反應(yīng)瓶中加入高錳酸鉀和氫氧化鉀溶液,于 0-10 ℃滴加中間體 2 的吡啶溶液。滴畢,室溫反應(yīng) 24 h。過濾,濾液用濃氨水調(diào) pH=7,濃縮至一半,冷卻后加入氯仿。攪拌下滴加濃鹽酸,調(diào)pH=1。再用氯仿提取。合并有機(jī)相,無水硫酸鈉干燥,過濾,濾液減壓濃縮,得淡黃色固體化合物3。
3.反應(yīng)瓶中加入中間體 3 ,甲苯溶液,DMF,加熱至50 ℃,攪拌溶解后, 滴加氯化亞砜,滴畢回流反應(yīng) 4 h。減壓蒸去甲苯和剩余的氯化亞砜,得粗品化合物4。
4.反應(yīng)瓶中加入哌嗪,甲醇,水,攪拌均勻后,于 10-20 ℃滴加中間體 4 的乙酸乙酯溶液,滴畢繼續(xù)反應(yīng) 2 h,反應(yīng)混合物用二氯甲烷提取,分出水相,有機(jī)相用水提取 2 次,合并水相,用濃氨水調(diào) pH=10,用二氯甲烷提取三次,合并有機(jī)相,用水洗滌 2 次,無水硫酸鈉干燥,過濾,減壓蒸出二氯甲烷,得淡黃色固體化合物5。
5.反應(yīng)瓶中加入 2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉,中間體 5和正丁醇,攪拌回流 4h,反應(yīng)完畢后,冷卻析出晶體,用正丁醇洗滌,干燥,得白色結(jié)晶性粉末化合物6。
6.6放入燒杯中,用氨水調(diào) pH=10,用二氯甲烷提取,分去水層,有機(jī)相用水洗滌一次,慢慢加入甲磺酸,逐漸析出白色結(jié)晶,冷卻析晶,過濾,干燥后得粗品1。
7.1粗品加入到甲醇中,加熱使全部溶解,放冷析晶,過濾、用冷的甲醇洗滌一次、干燥,得精品1。
甲磺酸多沙唑嗪的合成路線
圖1為甲磺酸多沙唑嗪的合成路線
用途
原發(fā)性輕-中度高血壓,及伴有良性前列腺肥大的高血壓患者。對(duì)于單用一種藥物難以控制血壓的患者,多沙噻嗪可以與噻嗪類利尿劑及β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑或者血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。
有關(guān)甲磺酸多沙唑嗪的概述、合成路線、用途、用法用量、藥代動(dòng)力學(xué)、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。(2016-04-09)
用法與用量
1. 成人常用量 口服,起始劑量1mg,每天一次,1-2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量;首劑及調(diào)整劑量時(shí)宜睡前服。維持量為1-8mg,每日1次,但超過4mg 易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。
2.小兒劑量 尚未確定。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服藥,口服生物利用度為 62%~69%, 蛋白結(jié)合率 98%~ 99%, 達(dá)峰時(shí)間 1. 7 ~ 3. 6小時(shí) , 消除半衰期 16 ~ 22 小時(shí) , 在肝臟代謝 , 約65%的藥物以代謝物經(jīng)糞消除, 僅約 5% 以原型由尿排除。
不良反應(yīng)
可能會(huì)有頭暈、口干、頭痛、心悸、乏力,其癥狀均為輕度, 能忍受, 大約在1周內(nèi)消失, 無需特殊處理。未見體位性低血壓發(fā)生。
注意事項(xiàng)
對(duì)本品過敏者禁用。在治療高血壓的上市后經(jīng)驗(yàn)中,有心動(dòng)過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗塞、腦血管意外和心律失常等報(bào)道,但一般來說,此與不用多沙噻嗪者可能發(fā)生的癥狀無法區(qū)別。應(yīng)用本品可能影響駕駛員和機(jī)械操作人員的工作能力,尤其是初始用藥階段。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

甲磺酸多沙唑嗪價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08HY-B0098A甲磺酸多沙唑嗪
Doxazosin mesylate
77883-43-3100mg500元
2024/11/08HY-B0098A甲磺酸多沙唑嗪
Doxazosin mesylate
77883-43-310mM * 1mLin DMSO550元
2024/11/08HY-B0098A甲磺酸多沙唑嗪
Doxazosin mesylate
77883-43-3500mg1500元
"77883-43-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
107-43-7 1112-39-6 56-40-6 109-87-5 534-15-6 3392-97-0 75-75-2 6843-66-9 70458-95-6 152459-95-5 74191-85-8 1493-13-6 163680-77-1 253-82-7 71-43-2 493-09-4 77883-43-3