33286-22-5
中文名稱
鹽酸地爾硫卓
英文名稱
Dilthiazem hydrochloride
CAS
33286-22-5
EINECS 編號
251-443-3
分子式
C22H27ClN2O4S
MDL 編號
MFCD00069252
分子量
450.98
MOL 文件
33286-22-5.mol
更新日期
2025/03/11 12:02:32
33286-22-5 結構式
基本信息
中文別名
順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽鹽酸地爾硫卓
地爾硫
地爾硫卓
硫氮卓酮
恬爾心
硫氮酮
硫氮卓酮鹽酸鹽
順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜卓-4(5H)酮鹽酸鹽
鹽酸地爾硫草
英文別名
(2S,3S)-(+)-CIS-3-(ACETOXY)-5-(2-DIMETHYLAMINOETHYL)-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXYPHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE HYDROCHLORIDE(2S,3S)-(+)-CIS-3-(ACETOXY)-5-(2-DIMETHYLAMINOETHYL)-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXYPHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE, HCL
(2S-CIS)-3-(ACETYLOXY)-5-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL]-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXYPHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE HYDROCHLORIDE
CIS-(+)-3-(ACETYLOXY)-5-[2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL]-2,3-DIHYDRO-2-(4-METHOXY-PHENYL)-1,5-BENZOTHIAZEPIN-4(5H)-ONE HYDROCHLORIDE
CRD-401
DILTHIAZEM HYDROCHLORIDE
DILTIAZEM-D3 HCL
DILTIAZEM HCL
DILTIAZEM HYDROCHLORIDE
L-CIS-DILTIAZEM HCL
1,5-benzothiazepin-4(5h)-one,2,3-dihydro-3-(acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)eth
2,3-dihydro-3-(acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)ethyl)-2-(4-methoxyphenyl)-5-benzothiazepin-4(5h)-one
altiazem
anginyl
angizem
britiazim
bruzem
calcicard
cardizem
dilpral
所屬類別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學性質
外觀性狀白色結晶或結晶性粉末。熔點187-188℃。易溶于水、甲醇、氯仿，難溶于無水乙醇，不溶于苯。無臭，味苦。
熔點212-214 °C
熔點212-214 °C
比旋光度D24 +98.3 ± 1.4° (c = 1.002 in methanol)
密度1.30 g/cm3
折射率118 ° (C=1, H2O)
閃點2℃
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度Freely soluble in water, in methanol and in methylene chloride, slightly soluble in anhydrous ethanol.
溶解度易溶于水、甲醇和二氯甲烷，微溶于無水乙醇。
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
PH值pH (10g/l, 25℃) : 4.3～5.3
水溶解性可溶于水
Merck13,3226
BRN4228706
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全數據
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標志Xn,Xi,F
危險品標志Xn
危險類別碼R22-R40
安全說明S36-S45-S36/37
危險品運輸編號3249
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號DL0310000
F8-10
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關編碼29349990
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 61, 58, 38, 39 i.v.; 260, 280, 520, 550 s.c.; 740, 640, 560, 610 orally (Nagao, 1972)
應用領域
用途一
鈣通道阻滯藥，用于室上性心律失常、心絞痛、老年人高血壓等。本品為冠脈擴張藥，對心絞痛有效。用于運動性絞痛及陳舊性心肌梗塞引起的心絞痛治療。本品對雌小鼠口服LD50為640毫克/公斤，雄大鼠口服LD50為560毫克/公斤。上下游產品信息
上游原料
丙酸乙酯氮雜2-氨基苯硫酚2-氯乙基二甲胺氯乙酸乙酯碳酸氫鈉對甲氧基苯甲醛鹽酸乙醇鈉乙酐DESACETYL DILTIAZEM HCL去乙酰地爾硫卓[S-(R*,R*)]-3-[(o-aminophenyl)thio]-3-(p-methoxyphenyl)lactic acid(2S-cis)-(+)-2,3-二氫-3-羥基-2-(4-甲氧苯基)-1,5-苯并硫氮雜卓-4(5H)-酮下游產品
地爾硫卓常見問題列表
高血壓藥
鹽酸地爾硫卓是較為常見的高血壓藥，屬國家醫(yī)保目錄乙類藥，為處方藥品。地爾硫卓為苯并噻氮卓類鈣離子通道阻滯劑，是第三代抗心絞痛藥和第四代抗心律失常藥，主要用于冠心病，心絞痛，以及輕、中度高血壓，對伴有冠心病，心絞痛的高血壓患者尤為適用。新華制藥（高密）的鹽酸地爾硫卓片（30mg）為該品種首家通過一致性評價。該品種原研為田邊制藥有限公司，國內屬于原研地產化品種，目前已被指定為參比制劑；此外上海信誼萬象藥業(yè)也遞交一致性評價補充申請。
藥理作用
地爾硫卓的作用與心肌與血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關；該產品可有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈，緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。該產品可以使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用，并可減慢竇房結和房室結的傳導。不良反應
可能出現浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力多在較高劑量時出現。禁忌
1. 病態(tài)竇房結綜合癥未安裝起搏器者。2. II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。
3. 收縮壓低于12kPa(90mmHg)、心率低于50次/分者。
4. 對本品過敏者。
5. 充血性心力衰竭患者。
藥物過量
藥物過量可導致心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除本品的同時根據本品的藥理作用和臨床經驗，可給予以下治療：1. 心動過緩：給予阿托品0.6～1mg，如無效可謹慎地使用異丙腎上腺素。
2. 高度房室傳導阻滯：治療同前，如出現持續(xù)的高度房室傳導阻滯則應用起搏器治療。
3. 心力衰竭：應用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。
4. 低血壓：應用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。
知名試劑公司產品信息
Acros Organics
鹽酸地爾硫卓Dilthiazem hydrochloride, 99%(33286-22-5)
Sigma Aldrich
33286-22-5(sigmaaldrich)