洛非西定可選擇性地激活中樞受體，降低中樞神經系統(tǒng)NE的釋放和轉運，抑制中樞神經系統(tǒng)，從而產生降壓作用，其降壓作用與可樂定相似，但副作用較小。本品具有中樞鎮(zhèn)靜作用，但比可樂定小30～100倍，且較大劑量時也無麻醉作用。

洛非西定吸收快，在體內發(fā)生廣泛的生物轉化，最后主要經尿及糞便排泄。大鼠、狗和猴服用14C標記的洛非西定，其血漿達峰時間為1.5～4 h，此時只有很少部分的洛非西定以原形存在，提示此藥通過肝臟的首過效應相當明顯。
洛非西定及其代謝物約有60%～ 80%與血漿蛋白結合。它在人體中的主要代謝產物是二氯苯酚的O-葡萄糖醛酸甙，占口服14C洛非西定后尿中免疫標記產物的43%。同時，尿中還可發(fā)現(xiàn)12%的洛非西定原形和8%的二氯苯酚的O-葡萄糖醛酸甙。研究中發(fā)現(xiàn)，口服洛非西定96 h后，約20%～40%以原形排除，根據尿排泄的數據，原形洛非西定的半衰期為9.4～6.1 h。健康受試者服用14C標記的洛非西定，5 d內，尿中排出的14C為73%～94%。其中大部分為服藥后頭24 h內排出。14C的達峰濃度為2～5 h。血漿14C的下降為雙相曲線，第一相的半衰期為1.3～3.7 h，第2相的半衰期為9.0～18.3 h。對6名正常血壓者給予0.32 mg14C-洛非西定，然后測定其血藥濃度。本品在消化道吸收良好，口服2～ 5 h后血濃度達高峰，相當于洛非西定游離堿2.6～4.0 mmol/L。此后本品濃度以兩相方式下降，半衰期分別為1.3～3.7 h和9.0～18.3 h。服藥后48h血藥濃度約為0.2 mmol/L。本品經腎臟排泄最初較快，服藥后12 h 48%已經尿排泄，48 h內增加至80%，2 d后增加至94%，約4%由糞排