215543-92-3
中文名稱
2-[(1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸
英文名稱
SU5402
CAS
215543-92-3
分子式
C17H16N2O3
分子量
296.32
MOL 文件
215543-92-3.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:54
215543-92-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑(SU 5402)2-[(1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸
英文別名
SU5402CS-457
CS-1480
PNU-0290908
PF-02969207
SU 5402, >=98%
SU-5402/SU5402
SU5402
SU-5402
SU 5402
SU5402 - CAS 215543-92-3 - Calbiochem
2-[(1,2-Dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)Methyl]-4-Methyl-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>222°C (dec.)
沸點592.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.363±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL（澄清溶液）
酸度系數(shù)(pKa)4.60±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色淺橙色至深橙色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存長達(dá) 3 個月。
InChIKeyJNDVEAXZWJIOKB-JYRVWZFOSA-N
常見問題列表
生物活性
SU5402是一種有效的多靶點受體激酶抑制劑，對VEGFR2，F(xiàn)GFR1，和PDGF-Rβ的IC50分別為20 nM，30 nM，和510 nM。靶點
| Target | Value |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 30 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 510 nM |
體外研究
SU5402抑制VEGF-，F(xiàn)GF-，PDGF-依賴性細(xì)胞增殖，IC50分別為0.05 μM，2.80μM，28.4 μM。在HUVECs中，SU5416以計量依賴的方式選擇性抑制VEGF-驅(qū)動有絲分裂發(fā)生，IC50為0.04 μM。在鼻咽上皮細(xì)胞中，SU5402減弱LMP1-介導(dǎo)的有氧糖酵解，細(xì)胞轉(zhuǎn)化，細(xì)胞遷移，和侵襲。在小鼠C3H10T1/2細(xì)胞中，SU 5402減少FGF23對細(xì)胞分化的影響。
體內(nèi)研究
在小鼠中，SU5416 (25 mg/kg, i.p.)通過抑制與腫瘤生長相關(guān)的血管生成過程，抑制一組癌細(xì)胞系的皮下生長。