658084-23-2
中文名稱
N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺
英文名稱
SU 11274
CAS
658084-23-2
分子式
C28H30ClN5O4S
分子量
568.09
MOL 文件
658084-23-2.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:52
658084-23-2 結構式
基本信息
中文別名
化合物SU11274N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亞甲基]-2-氧代-2,3-二氫-1H-吲哚-5-磺酰胺
英文別名
Sul1274PKI-SU11274
SU 11274, >=98%
SU 11274，SU 11274
SU 11274 USP/EP/BP
Met Kinase Inhibitor
SU11274(PKI-SU11274)
SU-11274
PKI-SU11274
SU 11274
Met Kinase Inhibitor - CAS 658084-23-2 - Calbiochem
(Z)-N-(3-Chlorophenyl)-3-((3,5-dimethyl-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl)methy
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學性質
密度1.401±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 10 mg/mL at 60 °C
酸度系數(shù)(pKa)11.62±0.20(Predicted)
形態(tài)powder
顏色orange
InChIKeyFPYJSJDOHRDAMT-KQWNVCNZSA-N
常見問題列表
生物活性
SU11274 (PKI-SU11274) 是一種選擇性Met (c-Met)抑制劑，在無細胞試驗中IC50為10 nM，對PGDFRβ，EGFR和Tie2沒有作用。SU11274 可誘導自噬、凋亡和細胞周期阻滯。靶點
| Target | Value |
|
Met
(Cell-free assay) | 0.01 μM |
體外研究
SU11274作用于Met時，選擇性比作用于Flk時選擇性高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR時選擇性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路關鍵調節(jié)器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白細胞介素- 3存在時，SU11274處理，抑制TPR-MET轉化的BaF3細胞生長，這種作用存在劑量依賴性，IC50<3 μM，不會抑制其他致癌酪氨酸激酶轉化的BaF3細胞生長，包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制細胞生長，SU11274處理，也顯著抑制 BaF3.TPR-MET細胞遷移，按1 μM 和5 μM處理，抑制分別為44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依賴的Met磷酸化，及 HGF依賴的細胞增殖和活動，IC50為1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受體的H69和H345細胞，抑制 HGF誘導的細胞生長，IC50分別為3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274處理，使細胞周期停在G1期，使G1 期細胞從42.4% 提高到70.6%, 且誘導caspase依賴性凋亡，按1 μM處理，凋亡達24%。SU1127 作用于表達c-Met的非小細胞肺癌(NSCLC)細胞，抑制細胞活力，IC50為0.8-4.4 μM, 且廢除肝臟生長因子誘導的c-Met 及其下游信號磷酸化。