146535-11-7
中文名稱
Tyrphostin(AG 1296)
英文名稱
TYRPHOSTIN AG 1296
CAS
146535-11-7
分子式
C16H14N2O2
分子量
266.29
MOL 文件
146535-11-7.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
146535-11-7 結構式
基本信息
中文別名
6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉 英文別名
1296AG 1296
AG-1296
AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296 USP/EP/BP
Tyrphostin AG 1296 (AG 1296)
AG-1296 (Tyrphostin AG 1296)
6,7-DIMETHOXY-3-PHENYLQUINOXALINE
6,7-DIMETHOXY-2-PHENYLQUINOXALINE
Quinoxaline,6,7-dimethoxy-2-phenyl-
所屬類別
生物化工:蛋白酪氨酸激酶物理化學性質
沸點420.2±40.0 °C(Predicted)
密度1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度溶于二甲基亞砜。
酸度系數(pKa)0.48±0.30(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色黃色
敏感性感光
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。
常見問題列表
生物活性
Tyrphostin AG 1296是一種PDGFR抑制劑,IC50為0.3-0.5 μM,對EGFR沒有抑制活性。體外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 細胞和豬主動脈內皮細胞,選擇性抑制PDGF受體激酶和PDGF依賴性的DNA合成,50%抑制濃度分別為低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3細胞,抑制 FGFR 和 c-Kit,IC50分別為12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于豬主動脈內皮細胞,有效抑制人類PDGF-α和-β受體信號通路,但是對 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF誘導的DNA合成沒有作用效果。AG1296處理,可以逆轉sis轉染的NIH 3T3細胞的轉化表型,而對src轉化的NIH3T3細胞沒有作用效果。AG1296是ATP競爭性的抑制劑。AG1296干擾 PDGF 結合或PDGF受體二聚化,且廢除PDGF受體自磷酸化。因此,AG1296是一個純粹的受體酪氨酸激酶催化活性的抑制劑。特征
AG1296作用于正常的和sis轉化的小鼠成纖維細胞和表達人PDGF受體的豬主動脈內皮細胞,比之前報道的Tyrphostin類型抑制劑更有效和具有更強的特異性。生物活性
Tyrphostin AG 1296 是一種PDGFR抑制劑,IC50為0.3-0.5 μM,對EGFR沒有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3細胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值為12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R細胞中誘導劇烈的凋亡。靶點
Target | Value |
PDGFR | 0.3 μM-0.5 μM |
c-Kit (Swiss 3T3) | 1.8 μM |
FGFR (Swiss 3T3) | 12.3 μM |
體外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 細胞和豬主動脈內皮細胞,選擇性抑制PDGF受體激酶和PDGF依賴性的DNA合成,50%抑制濃度分別為低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3細胞,抑制 FGFR 和 c-Kit,IC50分別為12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于豬主動脈內皮細胞,有效抑制人類PDGF-α和-β受體信號通路,但是對 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF誘導的DNA合成沒有作用效果。AG1296處理,可以逆轉sis轉染的NIH 3T3細胞的轉化表型,而對src轉化的NIH3T3細胞沒有作用效果。AG1296是ATP競爭性的抑制劑。AG1296干擾 PDGF 結合或PDGF受體二聚化,且廢除PDGF受體自磷酸化。因此,AG1296是一個純粹的受體酪氨酸激酶催化活性的抑制劑。