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146535-11-7

中文名稱 Tyrphostin(AG 1296)
英文名稱 TYRPHOSTIN AG 1296
CAS 146535-11-7
分子式 C16H14N2O2
分子量 266.29
MOL 文件 146535-11-7.mol
更新日期 2024/12/15 19:35:15
146535-11-7 結構式 146535-11-7 結構式

基本信息

中文別名
6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉
英文別名
1296
AG 1296
AG-1296
AG 1296

TYRPHOSTIN AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296 USP/EP/BP
Tyrphostin AG 1296 (AG 1296)
AG-1296 (Tyrphostin AG 1296)
6,7-DIMETHOXY-3-PHENYLQUINOXALINE
6,7-DIMETHOXY-2-PHENYLQUINOXALINE
Quinoxaline,6,7-dimethoxy-2-phenyl-
所屬類別
生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化學性質

沸點420.2±40.0 °C(Predicted)
密度1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度溶于二甲基亞砜。
酸度系數(pKa)0.48±0.30(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色黃色
敏感性感光
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。

安全數據

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
WGK Germany3

常見問題列表

生物活性
Tyrphostin AG 1296是一種PDGFR抑制劑,IC50為0.3-0.5 μM,對EGFR沒有抑制活性。
體外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 細胞和豬主動脈內皮細胞,選擇性抑制PDGF受體激酶和PDGF依賴性的DNA合成,50%抑制濃度分別為低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3細胞,抑制 FGFR 和 c-Kit,IC50分別為12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于豬主動脈內皮細胞,有效抑制人類PDGF-α和-β受體信號通路,但是對 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF誘導的DNA合成沒有作用效果。AG1296處理,可以逆轉sis轉染的NIH 3T3細胞的轉化表型,而對src轉化的NIH3T3細胞沒有作用效果。AG1296是ATP競爭性的抑制劑。AG1296干擾 PDGF 結合或PDGF受體二聚化,且廢除PDGF受體自磷酸化。因此,AG1296是一個純粹的受體酪氨酸激酶催化活性的抑制劑。
特征
AG1296作用于正常的和sis轉化的小鼠成纖維細胞和表達人PDGF受體的豬主動脈內皮細胞,比之前報道的Tyrphostin類型抑制劑更有效和具有更強的特異性。
生物活性
Tyrphostin AG 1296 是一種PDGFR抑制劑,IC50為0.3-0.5 μM,對EGFR沒有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3細胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值為12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R細胞中誘導劇烈的凋亡。
靶點
TargetValue
PDGFR 0.3 μM-0.5 μM
c-Kit (Swiss 3T3) 1.8 μM
FGFR (Swiss 3T3) 12.3 μM
體外研究

AG1296作用于Swiss 3T3 細胞和豬主動脈內皮細胞,選擇性抑制PDGF受體激酶和PDGF依賴性的DNA合成,50%抑制濃度分別為低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3細胞,抑制 FGFR 和 c-Kit,IC50分別為12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于豬主動脈內皮細胞,有效抑制人類PDGF-α和-β受體信號通路,但是對 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF誘導的DNA合成沒有作用效果。AG1296處理,可以逆轉sis轉染的NIH 3T3細胞的轉化表型,而對src轉化的NIH3T3細胞沒有作用效果。AG1296是ATP競爭性的抑制劑。AG1296干擾 PDGF 結合或PDGF受體二聚化,且廢除PDGF受體自磷酸化。因此,AG1296是一個純粹的受體酪氨酸激酶催化活性的抑制劑。

"146535-11-7" 相關產品信息
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