醋酸戈舍瑞林是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長(zhǎng)期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢(shì)后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢(shì)后的濃度范圍內(nèi)。醋酸戈舍瑞林這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)。

醋酸戈舍瑞林具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無組織蓄積。諾雷德的蛋白結(jié)合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2-4小時(shí)，腎功能不全病人的半衰期將會(huì)延長(zhǎng)，但對(duì)于每月都使用埋植劑的患者來說，這影響非常小，故沒有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中，藥代動(dòng)力學(xué)無明顯的變化。

醋酸戈舍瑞林可能發(fā)生以下不良反應(yīng)：①內(nèi)分泌及代謝系統(tǒng)：常見面部發(fā)熱、潮紅。還可見乳房腫脹。此外，女性可見性欲降低、陰道干燥、月經(jīng)失調(diào)，男性可見陽痿。②心血管系統(tǒng)：國(guó)外有轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者用藥后發(fā)生靜脈血栓的報(bào)道。③中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見頭痛，國(guó)外有用藥后出現(xiàn)硬膜外脊髓壓迫的報(bào)道。④消化系統(tǒng)：可見惡心，少見味覺障礙、腹瀉、腹痛、齒齦萎縮。⑤泌尿生殖系統(tǒng)：少數(shù)患者用藥早期可見血尿和尿道阻塞加重。國(guó)外偶有子宮肌瘤淋巴細(xì)胞浸潤(rùn)的報(bào)道。⑥皮膚：可見皮疹、皮膚瘙癢、注射部位疼痛，個(gè)別可發(fā)生多軟骨炎。⑦骨骼：本藥治療前列腺癌開始階段病情可加重，表現(xiàn)為骨痛加劇，有時(shí)可見下肢軟弱無力和感覺異常。

服用醋酸戈舍瑞林應(yīng)注意：(1)慎用：①輸尿管梗阻引起腎損傷患者。②脊髓壓迫患者。③有引起骨礦物質(zhì)密度降低的治療史及危險(xiǎn)因素的患者。(2)常用的注射部位為上腹壁，但也可在下腹中線，可在注射前局部用麻醉劑。(3)男性晚期前列腺癌治療開始時(shí)可并用氟他胺(Flutamide)。(4)戈舍瑞林10.8mg的植入制劑不適用于婦女。(5)每天給0.2～0.6mg的可樂定(Clonidine)可治療面部發(fā)熱的不良反應(yīng)。