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145202-66-0

中文名稱 苯甲酸利扎曲坦
英文名稱 Rizatriptan benzoate
CAS 145202-66-0
分子式 C22H25N5O2
MDL 編號 MFCD00866224
分子量 391.47
MOL 文件 145202-66-0.mol
更新日期 2024/12/22 16:31:08
145202-66-0 結(jié)構(gòu)式 145202-66-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
N,N-二甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基乙胺苯甲酸鹽
苯甲酸利扎曲坦
苯甲酸利扎曲譜坦
苯甲酸利扎曲普坦
英文別名
MAXALT
MK-0462
MK-462
n,n-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-indol-3-yl]ethylamine benzoate
N,N-DIMETHYL-5-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)-1H-INDOLE-3-ETHANAMINE, BENZOATE
RIZATRIPTAN BENZOATE
RIZATRIPTANE BENZOATE
Rizatrimptan Benzoate
Rizatrimptan
Rizatriptan monobenzoate
N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-
Rizatriptan benzoate,MaxaLt
所屬類別
生物化工:5-HT Receptor 激動劑

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀苯甲酸利扎曲坦(145202-66-0)為類白色結(jié)晶粉末,無臭,水中易溶,在二甲基甲酰胺中溶解,在甲醇中溶解
熔點178-180°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O:≥5mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Merck14,8241
InChIKeyJPRXYLQNJJVCMZ-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫145202-66-0(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險
危險性描述H360
防范說明P201-P308+P313
危險品標(biāo)志T
危險類別碼61
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933995500

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
適用于偏頭痛的治療

常見問題列表

概述

苯甲酸利扎曲坦及其口崩片主要適用于偏頭痛的治療。苯甲酸利扎曲坦最初由美國默克公司研制開發(fā),1998年6月首次在美國上市,國外上市劑型包括 普通片劑和口腔崩解片。自曲坦類藥物上市以來,因該類藥物顯著的療效及較低的副作用,已逐漸成為治療偏頭痛的一線藥物。

藥代動力學(xué)
口服給藥:健康志愿者單次口服苯甲酸利扎曲坦5~60mg,血藥峰濃度(Cmax)為7.8~90.8μg/L;血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為17.4~394.5μg·h/L。單次口服苯甲酸利扎曲坦2.5~60mg后,平均達(dá)峰時間(Tmax)為0.7~2.1h。苯甲酸利扎曲坦(2.5~60mg)的Tmax明顯小于舒馬曲坦100mg(1.3vs2.5h)。苯甲酸利扎曲坦的消除半衰期(T1/2)約為2~2.5h。苯甲酸利扎曲坦主要通過單胺氧化酶A進(jìn)行代謝;最主要的代謝產(chǎn)物為吲哚-3-乙酸,其對5-HT1B/1D受體沒有活性,但次要代謝產(chǎn)物N-單去甲基苯甲酸利扎曲坦有與苯甲酸利扎曲坦相似的生物學(xué)活性。
不良反應(yīng)

臨床研究中,苯甲酸利扎曲坦(5和10mg)給藥患者出現(xiàn)虛弱/疲勞、惡心以及頭痛等不良反應(yīng)的發(fā)生率要少于舒馬曲坦(50和100mg)??诜郊姿崂?mg出現(xiàn)口干要多于舒馬曲坦50mg;口服苯甲酸利扎曲坦5或10mg發(fā)生眩暈的事件要多于舒馬曲坦25mg??傮w上看,患者服用上述兩種藥物的不良反應(yīng)率相對較小,均在10%以下。據(jù)臨床研究資料,服用苯甲酸利扎曲坦(5和10mg)患者的胸痛發(fā)生率為1%~3%,服用舒馬曲坦(25、50或100mg)胸痛的發(fā)生率為3%~6%。

制備
一種苯甲酸利扎曲坦的制備方法,其特征在于按以下步驟進(jìn)行:①以4-氯丁醛為原料,與偏重亞硫酸鈉進(jìn)行加合反應(yīng)得到4-氯丁烷-1,1-二磺酸鈉;②將4-氯丁烷-1,1-二磺酸鈉與1-(4-肼基苯基)甲基-1,2,4-三氮唑鹽酸鹽在醇-水混合溶液中,在催化劑作用下反應(yīng)后,經(jīng)堿中和、溶劑萃取濃縮得到3-(2-氯乙基)-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚;③將3-(2-氯乙基)-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚與二甲胺反應(yīng),在相轉(zhuǎn)移催化劑作用下得到利扎曲坦;④將利扎曲坦與苯甲酸在溶劑中成鹽制得苯甲酸利扎曲坦,經(jīng)乙醇精制得到苯甲酸利扎曲坦精品。
治療偏頭痛
苯甲酸利扎曲坦為曲坦類藥物,通過激動5HT1 B/1D受體引起血管收縮并抑制神經(jīng)肽的釋放。本品可從外周及中樞同時起效,并作用于腦干的三叉神經(jīng)核,緩解偏頭痛的發(fā)作。國外臨床應(yīng)用證實苯甲酸利扎曲坦對治療各類偏頭痛均有效,其作用比舒馬曲坦更強(qiáng),副作用明顯減少,具有起效快速、療效高、服用便捷、治療后復(fù)發(fā)率低、副作用小、還可以緩解畏光、懼聲、惡心等偏頭痛的伴隨癥狀。
"145202-66-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
136-85-6 1861-32-1 67-68-5 120-51-4 499-06-9 77-78-1 139264-17-8 131-11-3 95-14-7 74-84-0 115-10-6 616-38-6 3734-33-6 144034-80-0 154323-57-6 288-88-0 103628-46-2 624-49-7