1415800-43-9
中文名稱
UNC1215
英文名稱
UNC-1215
CAS
1415800-43-9
分子式
C32H43N5O2
分子量
529.716
MOL 文件
1415800-43-9.mol
更新日期
2024/12/16 09:57:52
1415800-43-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物UNC1215(2-(苯氨基)-1,4-亞苯基)雙((4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)甲酮)
1,1'-[2-(苯基氨基)-1,4-亞苯基]二[1-[4-(1-吡咯烷基)-1-哌啶基]甲酮]
英文別名
CS-714UNC1215
UNC 1215
UNC-1215
UNC 1215, >=98%
UNC 1215
UNC1215
UNC-1215 USP/EP/BP
N-Phenyl-2,5-bis({[4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl})aniline
(2-(phenylaMino)-1,4-phenylene)bis((4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)Methanone)
1,1'-[2-(Phenylamino)-1,4-phenylene]bis[1-[4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]methanone]
所屬類別
生物化工：Epigenetic Reader Domain 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)712.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.224±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶，5mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)9.90±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問題列表
生物活性
UNC1215是一種有效的，選擇性MBT (惡性腦瘤)拮抗劑，與L3MBTL3結(jié)合， IC50為40 nM，Kd為120 nM，比作用于人類MBT家族其他成員選擇性高50倍。體外研究
UNC1215與L3MBTL3結(jié)合,競(jìng)爭(zhēng)性置換含單或二甲基賴氨酸的肽段。這種探針比作用于其他人類MBT家族成員的選擇性高50倍。UNC1215作用于L3MBTL3比作用于L3MBTL1選擇性高約75倍。UNC1215濃度高達(dá)30μM時(shí)，對(duì)UHRF1的串聯(lián)Tudor域, CBX7的染色質(zhì)域，及JARID1A的PHD域沒有作用活性。X-射線晶體學(xué)顯示UNC1215 和L3MBTL3之間的一種獨(dú)特的2:2多元互動(dòng)模式。UNC1215作用于細(xì)胞是無毒的，通過MBT域的Kme結(jié)合口袋，直接結(jié)合到L3MBTL3。UNC1215增加GFP-L3MBTL3融合蛋白的細(xì)胞移動(dòng)性和點(diǎn)突變，干擾GFP-L3MBTL3表型模擬的Kme結(jié)合功能，影響UNC1215的定位。UNC1215用來揭示一種新型的Kme依賴性的L3MBTL3與BCLAF1的互動(dòng)，BCLAF1是一種與DNA損傷修復(fù)和細(xì)胞凋亡密切相關(guān)的蛋白質(zhì)。特征
UNC1215是第一個(gè)研究 Kme結(jié)合蛋白的化學(xué)探針。靶點(diǎn)
IC50: 40 nM (L3MBTL3).
Kd: 120 nM (L3MBTL3).