199596-05-9
中文名稱
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亞甲基)腙
英文名稱
JIB-04
CAS
199596-05-9
分子式
C17H13ClN4
分子量
308.76
MOL 文件
199596-05-9.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:17
199596-05-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
JUMONJI組蛋白去甲基酶抑制劑(JIB-04)(E)-5-氯-2-(2-(苯基(吡啶-2-基)亞甲基)肼基)吡啶
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亞甲基)腙
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亞甲基)腙, >97%
英文別名
JIB-04CS-1447
NSC 693627
JIB-04 (E)
JIB04/JIB-04
JIB-04, >=98%
NSC693627 (E)
JIB-04 USP/EP/BP
JIB-04 (NSC 693627)
JIB-04 >=98% (HPLC)
所屬類別
生物化工：Histone Demethylase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點472.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)11.00±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 2 個月。
InChIKeyYHHFKWKMXWRVTJ-OQKWZONESA-N
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亞甲基)腙價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-13953 | 5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亞甲基)腙 JIB-04 | 199596-05-9 | 5mg | 495元 |
| 2024/11/08 | HY-13953 | 5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亞甲基)腙 JIB-04 | 199596-05-9 | 10mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-13953 | 5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亞甲基)腙 JIB-04 | 199596-05-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
常見問題列表
生物活性
JIB-04 (NSC 693627)是一種廣譜的選擇性Jumonji histone demethylase抑制劑，無細(xì)胞試驗中對JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分別是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB?04還可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。靶點
| Target | Value |
|
JARID1A
(Cell-free assay) | 230 nM |
|
JMJD2D
(Cell-free assay) | 290 nM |
|
JMJD2E
(Cell-free assay) | 340 nM |
|
JMJD2B
(Cell-free assay) | 435 nM |
|
JMJD2A
(Cell-free assay) | 445 nM |
體外研究
JIB-04 以癌癥選擇性的方式引起轉(zhuǎn)錄改變，包括下調(diào)增殖基因，上調(diào)抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能夠以IC50低至10 nM的水平阻礙肺癌、前列腺癌細(xì)胞系的增殖，同時在HBECs和PrSCs/PrECs中產(chǎn)生較少的抗增殖活性。
體內(nèi)研究
在兩個小鼠異種移植模型（H358或A549）中，JIB-04減少腫瘤生長，降低腫瘤中Jumonji組蛋白脫甲基酶的活性，延長腫瘤患者生存時間。