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137234-62-9

中文名稱 伏立康唑
英文名稱 Voriconazole
CAS 137234-62-9
分子式 C16H14F3N5O
MDL 編號 MFCD00905717
分子量 349.31
MOL 文件 137234-62-9.mol
更新日期 2024/12/22 16:31:05
137234-62-9 結(jié)構(gòu)式 137234-62-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇
伏立康唑
(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑 -1-基)-2-丁醇
英文別名
2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1h-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
VORICONAZOLE
(2R,3S/2S,3R)-3-(5-FLUORO-4-PYRIMIDINYL)-2-(2,4-DIFLUOROPHENYL)-1-(1H-1,2,4-TRIA
(aR,bS)-a-(2,4-Difluorophenyl)-5-fluoro-b-methyl-a-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-4-pyrimidineethanol
UK-10949
Vorionazole
(2R,3S)-2-(2,4-DIFLUOROPHENYL)-3-(5-FLUOROPYRIMIDIN-4-YL)-1-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YL)BUTAN-2-OL
(aR,S)-a-(2,4-Difluorophenyl)-5-fluoro--methyl-a-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-4-pyrimidineethanol
UK-109496
所屬類別
原料藥:抗真菌類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀白色粉末
熔點(diǎn)127-130°C
比旋光度D25 -62° (c = 1 in methanol)
沸點(diǎn)508.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
閃點(diǎn)9℃
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜:>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.54±0.29(Predicted)
形態(tài)白色粉末
顏色白色到近乎白色
Merck14,10033
InChIInChI=1/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/s3
InChIKeyBCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N
SMILES[C@@](C1C=CC(F)=CC=1F)(O)(CN1N=CN=C1)[C@H](C1=NC=NC=C1F)C |&1:0,16,r|
CAS 數(shù)據(jù)庫137234-62-9(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS06,GHS08
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,T,F
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
RTECS號UV9145000
危險(xiǎn)等級6.1
包裝類別III
海關(guān)編碼29335990

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
抗真菌藥物
用途二
廣譜抗真菌
用途三
屬于第2代三唑類抗真菌藥,感染疾病制劑的原料藥,伏立康唑[137234-62-9]的抗菌譜廣、抗菌 活力強(qiáng)、口服吸收好,是臨床治療真菌病的新藥。主要用來治療侵襲性曲霉病、對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染、由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起和由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。也適用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。伏立康唑的作用機(jī)制是抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化,從而抑制麥角甾醇的生物合成。

常見問題列表

產(chǎn)品描述

伏立康唑是一種廣譜類三唑類抗真菌藥,主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。適應(yīng)癥包括:免疫抑制患者的嚴(yán)重真菌感染,急性侵襲性曲霉病(最常見致病菌為煙曲霉,其次為黃曲霉、黑曲霉和土曲霉),對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染(包括克柔念珠菌),由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。中度至重度腎功能不全患者,慎重經(jīng)靜脈給藥。

Voriconazole.png

適應(yīng)癥

伏立康唑是治療真菌感染的一種藥物,為廣譜抗真菌藥,對人和動物的真菌感染均有治療作用,是世界衛(wèi)生組織的基本藥物清單,是衛(wèi)生系統(tǒng)所需的最有效和最安全的藥物。原研為輝瑞公司。
伏立康唑是一種廣譜的三唑類抗真菌藥,其適應(yīng)癥如下:
治療侵襲性曲霉??;
治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染(包括克柔念珠菌);
治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染;
本品應(yīng)主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。

藥效
伏立康唑是一種三唑類的抗真菌藥,效果非常好,尤其是針對曲霉菌感染,是絕對的一線治療藥物。
作用機(jī)理

伏立康唑是一種廣譜的三唑類抗真菌藥,它可以抑制真菌細(xì)胞內(nèi)的羊毛甾醇14α-去甲基化酶和24-亞甲基二氫羊毛甾醇脫甲基酶的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜上的重要物質(zhì)麥角固醇的合成,導(dǎo)致真菌細(xì)胞膜缺損,重要的細(xì)胞成分外漏而死亡。伏立康唑?qū)δ钪榫鷮?、曲霉屬真菌有殺菌作用、對其他致病性真菌亦有殺菌作用?/p>

藥理相互作用
與CYP3A4底物,特非那定,西羅莫司,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齊特或奎尼丁合用,可使上述藥物的血藥濃度增高,從而導(dǎo)致Q-T間期延長,并且偶見尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。
與利福平,利福布丁,依非韋倫,利托那韋(每次400mg,每12小時(shí)一次),卡馬西平和苯巴比妥合用,可以顯著降低伏立康唑的血濃度。
與麥角生物堿類藥物(麥角胺,二氫麥角胺)合用后麥角類藥物的血藥濃度增高可導(dǎo)致麥角中毒。
生物活性
Voriconazole (UK-109496) 是類似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物,其作用是通過抑制真菌 cytochrome P-450 依賴性的,14-alpha-sterol demethylase 介導(dǎo)的 麥角固醇的合成。
靶點(diǎn)
TargetValue
P450
體外研究

Voriconazole能夠有效抵抗某些條件絲狀菌和雙態(tài)性真菌(霉菌)以及酵母菌。對大多測試的霉菌,除了R. arrhizus和S. schenckii,Voriconazole在體外的活性高于或類似于itraconazole和 amphotericin B。Voriconazole抑制95%的菌株,在≤1 微克/毫升下,能夠抵抗448中近期臨床上的霉菌。

體內(nèi)研究
在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠體內(nèi),Voriconazole減少其肺部曲霉屬真菌含量的效果顯著高于itraconazole。在實(shí)驗(yàn)性肺部或顱內(nèi)感染C. neoformans 的豚鼠體內(nèi),Voriconazole也被證明是有效的。 與對照組的組織中相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)結(jié)合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)顯著降低選定豚鼠體內(nèi)組織中的菌落數(shù)。與用caspofungin acetate (區(qū)別在統(tǒng)計(jì)學(xué)上不顯著)處理過的豚鼠組織相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)結(jié)合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)也會導(dǎo)致組織中菌落數(shù)的減少,并且提高生存時(shí)間,但不能殺菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)結(jié)合caspofungin acetate (CAS)在任意劑量下減少組織中菌落數(shù),比對照組高出1,000倍,其僅顯著減少陽性培養(yǎng)物的數(shù)量。
伏立康唑價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2024/11/0845867伏立康唑
Voriconazole, 98%, Thermo Scientific Chemicals
137234-62-91g2077元
2024/11/08S1442伏立康唑
Voriconazole (UK-109496)
137234-62-910mg570.31元
2024/11/08S1442伏立康唑
Voriconazole (UK-109496)
137234-62-910mM(1mL in DMSO)739.89元
"137234-62-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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