220620-09-7
220620-09-7 結構式
基本信息
替加環(huán)素
(4s,4as,5ar,12as)-4,7-bis(dimethylamino)-9-[(tert-butylamino)acetamido]-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide
tigecycline
TIGECYCLINE GLYCYLCYCLINE
(4S,4As,5aR,12as)-4,7-Bis(dimethylamino)-9-{(tert-butylamino)acetamido}-3,10,12,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide
(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-9-[(tert-butylamino)acetamido]-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracen-2-carboxamide
2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE
TIGECYCLINE POWDER
物理化學性質
常見問題列表
替加環(huán)素是廣譜甘氨酰四環(huán)素類抗菌藥物，廣泛覆蓋G+球菌、G-桿菌、MRSA、ESBLS陽性的腸桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌及多藥耐藥的鮑曼不動桿菌。
替加環(huán)素的作用機制與四環(huán)素類抗生素相似，都是通過與細菌30S核糖體結合，阻止轉移RNA的進入，使得氨基酸無法結合成肽鏈，最終起到阻斷細菌蛋白質合成，限制細菌生長的作用。但替加環(huán)素與核糖體的結合能力是其他四環(huán)素類藥物的5倍。說明本品抗細菌耐藥性的能力優(yōu)于其他四環(huán)素類藥物。替加環(huán)素的抗菌譜包括革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌，體外實驗和臨床試驗顯示，替加環(huán)素對部分需氧革蘭氏陰性菌(如弗氏枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、產酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鮑曼氏不動桿菌、嗜水汽單胞菌、克氏枸櫞酸桿菌、產氣腸桿菌、出血敗血性巴斯德菌、黏質沙雷菌和嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌等)敏感。銅綠假單胞菌對替加環(huán)素耐藥。
用于18歲及18歲以上復雜皮膚和皮膚結構感染或者復雜腹內感染患者的治療，包括復雜闌尾炎、燒傷感染、腹內膿腫、深部軟組織感染及潰瘍感染。
Tigecycline避開Tet(A-E)外排泵，Tet(A-E)外排泵是大多數腸桿菌科細菌和不動桿菌對四環(huán)素和二甲胺四環(huán)素獲得性耐藥的原因。被Tet(M)蛋白質修飾的細菌核糖體，通常是在革蘭氏陽性球菌和淋病奈瑟氏菌中，會使所有可獲得抗生素失效，Tigecycline能夠與其結合而不會失效。 Tigecycline仍易受變形菌族和銅綠假單胞菌染色體編碼的多藥外排泵的攻擊，也會受到Tet(X)，在擬桿菌屬中發(fā)現的，雖然很少的一個四環(huán)素降解的單加氧酶的攻擊。Tigecycline對腸球菌，葡萄球菌，和鏈球菌的MICs大多為0.06-0.25毫克/升，分布規(guī)律幾乎沒有斜交。Tigecycline易被氧化，如果將儲存時已被氧化的藥物加到液體培養(yǎng)基，或者含有藥物的培養(yǎng)基在接種前儲存，Tigecycline的MIC值，尤其是最敏感的菌株，可能會提高。Tigecycline是四環(huán)素特異性外排泵的不良底物，并且它會粘附于被Tet(M)蛋白質修飾的細菌核糖體。Tigecycline對多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性病原體，包括多藥耐藥株都具有活性。Tigecycline能有效抗抗許多革蘭氏陽性和陰性生物體，包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌，耐萬古霉素的腸球菌，和耐廣譜β內酰胺酶的大腸埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌。Tigecycline對需氧菌和厭氧菌具有廣譜抗菌活性。Tigecycline是一個廣譜的蛋白抑制抗菌劑，能夠抗對其他抗生素耐藥的菌株。在體外試驗中，測試耐甲氧西林以及甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌菌株表明，Tigecycline具有抗GISA的活性(MICs ，90% 離體測試菌株被抑制[MIC90s]，0.5 -1 微克/毫升)。Tigecycline對所有肺炎鏈球菌菌株具有0.25微克/毫升的MIC90s為，并且對測試的所有肺炎鏈球菌菌株具有相似活性。