1256589-74-8
中文名稱
9-乙基-6,11-二氫-6,6-二甲基-8-[4-(4-嗎啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈鹽酸鹽
英文名稱
9-ethyl-6,6-diMethyl-8-(4-Morpholinopiperidin-1-yl)-11-oxo-5a,6,11,11a-tetrahydro-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile hydrochloride
CAS
1256589-74-8
分子式
C30H37ClN4O2
分子量
521.093
MOL 文件
1256589-74-8.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:51
1256589-74-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸阿來替尼鹽酸艾樂替尼
艾樂替尼鹽酸鹽
ALECTINIB鹽酸鹽
CH5424802 鹽酸鹽
ALK激酶抑制劑(CH5424802鹽酸鹽)
9-乙基-6,11-二氫-6,6-二甲基-8-[4-(4-嗎啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈鹽酸鹽
英文別名
CH-5428402Alectinib HCl
CH5424802 HCl
CH-5428402 HCl
Alectinib HCl salt
AF-802 Hydrochloride
RG-7853 Hydrochloride
CH5424802 Hydrochloride
Alectinib Hydrochloride
CH-5424802 Hydrochloride
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:3.5(Max Conc. mg/mL);6.74(Max Conc. mM)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
常見問題列表
應(yīng)用
艾樂替尼鹽酸鹽為白色至類白色固體，其是ALK抑制劑，可用于治療ALK陽性間變性大細(xì)胞淋巴瘤。
用途
艾樂替尼鹽酸鹽是一種高度選擇性和有效的間變性淋巴瘤激酶(ALK)抑制劑，能夠阻斷耐藥的gatekeeper突變體，導(dǎo)致細(xì)胞生長下降。也是阿立替尼(C183360)的中間體，阿立替尼是一種高選擇性和強(qiáng)效間變性淋巴瘤激酶(ALK)抑制劑，能夠阻斷耐藥的gatekeeper突變體，導(dǎo)致細(xì)胞生長減慢。
主要性質(zhì)
艾樂替尼鹽酸鹽是ALK激酶高效抑制劑，IC50值為1.9nM，對(duì)ALK突變型L1196M也敏感。生物活性
Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802)是一種選擇性抑制ALK酪氨酸激酶的口服藥物，IC50為1.9 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ALK
(Cell-free) | 1.9 nM |
體外研究
Alectinib抑制ALK，IC50為1.9 nM，相對(duì)其他絲氨酸/蘇氨酸激酶，對(duì)ALK具有高選擇性。它還能抑制ALK看門突變（L1196M），IC50為1.56 nM。對(duì)于耐crizotinib的ALK突變，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK陽性的細(xì)胞系中，alectinib可抑制其細(xì)胞增殖，IC50分別為3、4.5和53 nM。
體內(nèi)研究
口服給藥濃度為2-20 mg/kg（q.d.）時(shí)，Alectinib可濃度依賴性的抑制EML4-ALK陽性的NCI-H2228異種移植瘤，在EML4-ALK L1196M驅(qū)動(dòng)的腫瘤中也有顯著的效果。在具有ALK基因突變（改變）的癌癥中，Alectinib具有抗腫瘤活性。