1214265-57-2
中文名稱
WZ8040
英文名稱
WZ8040
CAS
1214265-57-2
分子式
C24H25ClN6OS
分子量
481.02
MOL 文件
1214265-57-2.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:55
1214265-57-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫代]苯基]-2-丙烯酰胺N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]硫基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文別名
CS-471WZ8040
WZ-8040
WZ 8040
WZ8040 USP/EP/BP
N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamide
N-(3-((5-Chloro-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)thio)phenyl)acrylami
N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide
2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-
N-[3-[[5-Chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]thio]phenyl]-2-propenamide WZ8040
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.37
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥24.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.61 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)12.94±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to green yellow
常見問(wèn)題列表
生物活性
WZ8040是一種新型的，突變選擇性的，不可逆的EGFRT790M抑制劑，對(duì)ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。體外研究
WZ8040針對(duì)突變體EGFR T790M的抑制效果遠(yuǎn)高于野生型EGFR,針對(duì)EGFR T790M的抑制效果是間二氮雜萘類EGFR抑制劑如CL-387785和HKI-272的30到100多倍，而針對(duì)野生型EGFR的抑制效果則比間二氮雜萘類EGFR抑制劑低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生長(zhǎng)，其IC50分別是1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM和 8 nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生長(zhǎng)，其IC50分別是>3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM和 1.82 μM。WZ8040劑量直到10 μM對(duì)A549 (KRAS 突變體) 或H3122 (EML4-ALK)細(xì)胞都是無(wú)毒害的。特征
WZ8040是針對(duì)突變體EGFR T790M的抑制劑而非野生型EGFR。