104757-53-1
中文名稱
鹽酸巴尼地平
英文名稱
Barnidipine
CAS
104757-53-1
分子式
C27H30ClN3O6
MDL 編號
MFCD00915772
分子量
528
MOL 文件
104757-53-1.mol
更新日期
2024/12/16 10:18:51
104757-53-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(4S)-2,6-二甲基-4-(間硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-芐基-3-吡咯烷基-甲基酯鹽酸鹽鹽酸巴尼地平
巴尼地平鹽酸鹽
[S-(R^<*>^,R^<*>^)]-1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸甲酯2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)
英文別名
(+)-(3's,4s)-1-benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylateBARNIDIPINE HCL
BARNIDIPINE HYDROCHLORIDE
hydrochloride,(s-(r*,r*))-hyl1-(phenylmethyl)-3-pyrrolidinyleste
ly198561
mepirodipinehydrochloride
ym09730-5
ym730
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl (3S)-1-(phenylmethyl)-3-pyrrolidinyl ester, (4S)-
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl 1-(phenylmethyl)-3-pyrrolidinyl ester, [S-(R*,R*)]-
Hypoca
Mepirodipine
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl (3S)-1-(phenylmethyl)-3-pyrrolidinyl ester, monohydrochloride, (4S)-
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl 1-(phenylmethyl)-3-pyrrolidinyl ester, monohydrochloride, [S-(R*,R*)]-
(+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
(+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate hydrochloride
(+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate hydrochloride
[S-( R^<*>^，R^<*>^)]-1，4-Dihydro-2，6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3，5-pyridinedicarboxylic acid methy11-(phenylmethyl)-3-pyrrolidinyl ester
YM-09730-5：Hypoca
所屬類別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀淡黃色顆粒
外觀性狀熔點(diǎn)137-139℃。[α]D20+64.8°(C=1，甲醇)。
鹽酸巴尼地平(Barnidipine Hydrochloride)：C27H29N3O6?HCl。[104757-53-1]。熔點(diǎn)226-228℃。[α]D20+116.4°(C=1，甲醇)。不溶于水。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：105，113口服。
鹽酸巴尼地平(Barnidipine Hydrochloride)：C27H29N3O6?HCl。[104757-53-1]。熔點(diǎn)226-228℃。[α]D20+116.4°(C=1，甲醇)。不溶于水。急性毒性LD50雄、雌大鼠(mg/kg)：105，113口服。
熔點(diǎn)223-226°C
比旋光度D20 +116.4° (c = 1 in methanol)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.3 mg/mL in DMSO with gentle warming
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫104757-53-1(CAS DataBase Reference)
產(chǎn)品類別心血管類
生產(chǎn)企業(yè)江蘇弘惠醫(yī)藥有限公司
常見問題列表
概述
鹽酸巴尼地平，化學(xué)名稱為(3S)-1-芐基-3-吡咯烷基甲基-(4S)-2，6-二甲基-4-(間硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸酯鹽酸鹽(1)，是日本山之內(nèi)公司研制開發(fā)的新型長效二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。研究表明，其可以在不影響心率的前提下通過特異性地作用細(xì)胞跨膜電位依賴性鈣離子通道，抑制鈣流入細(xì)胞內(nèi)，選擇性地使外周血管及冠狀血管的平滑肌松弛從而達(dá)到降血壓的作用。臨床上主要用于治療原發(fā)性的高血壓及腎性高血壓。合成路線
以3-羥基丙腈(2)和雙乙烯酮為原料，經(jīng)加成反應(yīng)得乙酰乙酸(2-氰基)乙酯(3)；3與間硝基苯甲醛和3-氨基巴豆酸甲酯反應(yīng)，經(jīng)選擇性水解得到2，6-二甲基-4-(間硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-5-羧酸甲酯-3-羧酸(4)；4用奎尼丁拆分得(R) -4；(R)-4再與由L-蘋果酸和芐胺反應(yīng)還原得到的(S)-N-芐基-3-羥基吡咯烷［(S)-6］酯化、成鹽合成了1。
圖1為鹽酸巴尼地平的合成路線
用途
用于治療原發(fā)性的高血壓及腎性高血壓。有關(guān)鹽酸巴尼地平的概述、合成路線、用途等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-12-28）