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1009820-21-6

中文名稱 5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
英文名稱 5-[(3-chlorophenyl)amino]-Benzo[c]-2,6-naphthyridine-8-carboxylic acid
CAS 1009820-21-6
分子式 C19H12ClN3O2
分子量 349.77
MOL 文件 1009820-21-6.mol
更新日期 2024/12/18 11:16:59
1009820-21-6 結(jié)構(gòu)式 1009820-21-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
CK2抑制劑(CX-4945)
5-((3-氯苯基)胺)苯并-[C][2,6]萘啶-8-羧酸
5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
SILMITASERTIB, 一種高活性ATP競爭性CK2抑制劑
英文別名
CX-4945
CS-1985
Silmitasertib
CX-4945, >=98%
CX-4945, CX4945
mitasertib (CX-4945)
Silmitasertib(CX-4945)
CX-4945 Silmitasertib
SILMITASERTIB
CX 4945
CX4945
CX-4945 (SILMITASERTIB)
CX 4945
CX4945
所屬類別
生物化工:激動(dòng)劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)568.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.490
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥103.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)2.96±0.30(Predicted)
形態(tài)橙色粉末
顏色Yellow to orange

安全數(shù)據(jù)

海關(guān)編碼29339900
CX-4945價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2024/11/08HY-50855CX-4945
Silmitasertib
1009820-21-62mg650元
2024/11/08S22485-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸
Silmitasertib (CX-4945)
1009820-21-62mg958.23元
2024/11/08HY-50855CX-4945
Silmitasertib
1009820-21-65mg1000元

常見問題列表

生物活性
Silmitasertib (CX-4945)是有效的,選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM,對 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(細(xì)胞試驗(yàn)中沒有活性)。Silmitasertib可誘導(dǎo)自噬并促進(jìn)細(xì)胞凋亡。Phase 1/2。
靶點(diǎn)
TargetValue
CK2
(Cell-free assay)
1 nM
體外研究

CX-4945是CK2特異的抑制劑,它只抑制238種激酶中的7種并且在0.5 μM濃度時(shí)它的抑制率超過90%,這是CK2的IC50的500多倍。雖然在無細(xì)胞系統(tǒng)中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分別為35 nM, 46 nM和56 nM,但是在細(xì)胞基礎(chǔ)上的功能實(shí)驗(yàn)中10 μM的CX-4945對FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不強(qiáng)。CX-4945有廣譜的抗惡性細(xì)胞增生活性。乳腺癌細(xì)胞系對CX-4945敏感性最廣泛,其EC50為1.71-20.01 μM。CX-4945的抗惡性細(xì)胞增生活性與CK2α mRNA和蛋白水平對應(yīng),但是與CK2α'催化亞基、調(diào)整CK2β亞族和PI3K/Akt 或 PTEN突變狀態(tài)無關(guān)。CX-4945通過抑制CK2直接阻斷Akt第129位絲氨酸的磷酸化作用來抑制PI3K/Akt信號通路,而不是通過抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945處理可以引起磷酸化p21 (T145)減少,而p21和p27整體水平則會升高,同時(shí)誘導(dǎo)caspase 3/7活性。用CX-4945處理會誘導(dǎo)BT-474細(xì)胞阻斷在細(xì)胞周期的G2/M期和BxPC-3細(xì)胞阻斷在G1期。CX-4945會抑制HUVEC的增殖、遷移及血管新生,其IC50分別是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情況下BT-474和BxPC-3細(xì)胞用CX-4945處理,能阻斷p53和pVHL下調(diào),降低HIF-1α的轉(zhuǎn)錄活性。在Jurkat細(xì)胞中CX-4945能有效抑制內(nèi)源細(xì)胞內(nèi)的內(nèi)源CK2的活性,其IC50是0.1 μM 。

體內(nèi)研究
在BT-474模型中,一天兩次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945,具有強(qiáng)效的抗癌活性,TGI分別為88% 和97%,每組實(shí)驗(yàn)動(dòng)物9只中有2只其腫瘤的體積大小比初期的要減少50%。在BxPC-3模型中,一天兩次用75 mg/kg的CX-4945處理,TGI為93%,在治療期結(jié)束時(shí),有3只動(dòng)物沒發(fā)現(xiàn)還有殘留的腫瘤。在PC3異種移植的模型中,用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945處理,能抑制腫瘤生長,TGI分別為19%, 40%和86%
"1009820-21-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
224177-60-0 123-78-4 179324-69-7 1032350-13-2 871700-17-3 755038-02-9 827022-32-2 936563-96-1 444731-52-6 587871-26-9 606143-52-6 1219168-18-9 918505-84-7 56296-78-7 1217486-61-7 1310693-92-5 345627-90-9 698387-09-6