1219168-18-9
中文名稱
BML-275
英文名稱
BML-275
CAS
1219168-18-9
分子式
C24H27Cl2N5O
分子量
472.41
MOL 文件
1219168-18-9.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:20
1219168-18-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BML-275 HCL,物質(zhì)C鹽酸鹽6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶二鹽酸鹽
英文別名
CS-1883Dorsomorph
BML-275(2HCL)
Compound C 2HCl
Dorsomorphin HCl
BML-275,Compound C
BML-275 dihydrochloride
Dorsomorphin-2HCl BML-275
BML-275 Dorsomorphin 2HCL
Compound C dihydrochloride
所屬類別
生物化工：AMPK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
儲存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.34 mg/mL in 0.9% NS ; ≥39.93 mg/mL in DMSO:H2O=2:1 ; ≥5.91 mg/mL in DMSO
形態(tài)淡黃色粉末固體。
顏色黃色
穩(wěn)定性吸濕性
BML-275價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S7306 | BML-275 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl | 1219168-18-9 | 10mg | 1218.36元 |
| 2024/11/08 | S7306 | BML-275 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl | 1219168-18-9 | 50mg | 3866.79元 |
| 2024/11/08 | S7306 | BML-275 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl | 1219168-18-9 | 200mg | 7770元 |
常見問題列表
生物活性
Dorsomorphin 2HCl (BML-275, Compound C) 是一種有效的，可逆的，選擇性AMPK抑制劑，在無細胞試驗中Ki為109 nM，對一些結(jié)構(gòu)相關(guān)的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ，PKA和JAK3沒有顯著的抑制作用。也會抑制I型BMP受體。Dorsomorphin 可誘導(dǎo)癌細胞系的自噬。靶點
| Target | Value |
|
ALK2
() | |
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ALK3
() | |
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ALK6
() | |
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AMPK
(Cell-free assay) | 109 nM(Ki) |
體外研究
Dorsomorphin抑制AICAR或者二甲雙胍引起的ACC失活，也會減弱肝細胞中AICAR和二甲雙胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。 Dorsomorphin對AMPK活性的抑制幾乎完全抑制了HT-29細胞中的自體吞噬的蛋白質(zhì)水解作用。此外，Dorsomorphin選擇性抑制BMP I型受體ALK2，ALK3和ALK6，并因此阻斷BMP介導(dǎo)的SMAD1/5/8磷酸化作用，靶點基因轉(zhuǎn)錄和成骨分化。
體內(nèi)研究
在成年小鼠體內(nèi)，Dorsomorphin (10 毫克/千克)降低肝殺菌肽表達的基礎(chǔ)水平，并增加血清中鐵離子濃度。 Dorsomorphin (0.2 毫克/千克，靜脈注射)顯著減少LPS 處理的大鼠胸主動脈中VCAM-1 和 ICAM-1的表達。