WZ4002原料藥
分子量   494.97
分子式   C25H27ClN6O3
CAS號       1213269-23-8
純度       99.45%
WZ4002是一種新型的，突變選擇性的EGFR抑制劑，作用于EGFR(L858R)/(T790M)時IC50為2 nM/8 nM；
對ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。
WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M時IC50分別為2和6 nM。
WZ4002作用于野生型EGFR時IC50為32 nM。WZ4002作用于非小細胞肺癌（NSCLC）細胞時抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。
WZ4002是一種肺癌靶向藥，一種EGFR抑制劑，主要用于使用易瑞沙、特羅凱耐藥后的治療，用于EGFR之后的T790M的突變，但WZ4002對EGFR的突變作用比較小，因此常使用易瑞沙、特羅凱與WZ4002聯(lián)合治療。

WZ4002服用方法
PF299804臨床試驗數(shù)據(jù)是200mg/天。

WZ4002使用注意事項

1.WZ4002的缺陷是EGFR部分攻擊力不夠，需要與EGFR類藥聯(lián)用，以雙藥來對付“EGFR+T790M”雙突變。
把WZ4002的EGFR部分攻擊力不夠、用時間不長CEA又回升，誤以為是4002耐藥，是4002使用過程中的常見問題。
如，當(dāng)初吃易，CEA能從300下降到4，那么，如果WZ4002的EGFR部分攻擊力不弱于易的話，單藥WZ4002應(yīng)能使CEA降到原先的4左右。實際當(dāng)中，我還沒發(fā)現(xiàn)有1例單藥WZ4002能恢復(fù)到之前CEA低點的。也就是說，WZ4002的EGFR部分攻擊力比易瑞沙要弱。耐藥后，CEA由4升到200，單藥WZ4002后最低降到50，認為效果很好。確實，效果是不錯，但這是不夠的，WZ4002應(yīng)該聯(lián)用之前的EGFR類藥（易瑞沙、特羅凱等）。實際中，可以觀察到聯(lián)用后CEA降回到原先低點附近的情況。也有原來藥物濃度仍有不足的情況，在增加EGFR類藥攻擊力并聯(lián)用WZ4002后CEA降到比之前低點還低的也有。
2.注意可能有的CEA滯后問題。
在有骨轉(zhuǎn)等多個位置病灶的情況，有可能有CEA滯后情況，這時候不要因為CEA滯后而把有效誤判為無效。這也是4002使用過程中的常見問題。
通常CA125、CA153、CA199比CEA反應(yīng)更快，可根據(jù)反應(yīng)更快的指標(biāo)來判斷。指標(biāo)反應(yīng)的快慢，通常能在歷史數(shù)據(jù)中有所體現(xiàn)，可留意。
3.WZ4002的部分如果沒有骨轉(zhuǎn)等遠端轉(zhuǎn)移的話，每天150mg的WZ4002應(yīng)能抑制癌細胞的T790M。但對骨轉(zhuǎn)部分的T790M，4002估計要上到每天300mg。這是大概數(shù)據(jù)，患者可根據(jù)自身效果情況酌量增減。
如果原先易瑞沙能達到有效劑量，但耐藥之后出現(xiàn)骨轉(zhuǎn)等遠端轉(zhuǎn)移的話，可能EGFR部分易瑞沙要加量或換特羅凱。

WZ4002購買方式
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