AP26113原料藥
CAS號：1197958-12-5
含量：99.5%
分子式：C26H34ClN6O2P
分子量：529.01
作用：AP26113是一種有效的ALK抑制劑，用于ALK突變陽性的非小細胞肺癌。
生物活性
AP26113是一種有效的ALK抑制劑，IC50為0.62 nM，可克服由于L1196M突變介導(dǎo)的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐藥型H3122細胞，降低細胞生長，抑制ALK磷酸，并誘導(dǎo)細胞凋亡，這種作用存在劑量依賴性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 細胞,降低p-ALK，IC50分別為7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表達野生型或突變型EML4-ALK的Ba/F3 細胞，降低細胞數(shù)，IC50分別為10 nM 和 24 nM。
AP26113生物活性
產(chǎn)品描述：AP26113是一種有效的ALK抑制劑，IC50為0.62 nM，可克服由于L1196M突變介導(dǎo)的Crizotinib抵抗作用。Phase 1/2。
靶點ALK FERROS/ROS1FLT3FES/FPS
IC500.62 nM1.3 nM1.9 nM 2.1 nM 3.4 nM[1]
體外研究AP26113高度有效作用于敏感型和耐藥型H3122細胞，降低細胞生長，抑制ALK磷酸，并誘導(dǎo)細胞凋亡，這種作用存在劑量依賴性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 細胞,降低p-ALK，IC50分別為7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表達野生型或突變型EML4-ALK的Ba/F3 細胞，降低細胞數(shù)，IC50分別為10 nM 和 24 nM。[1]AP26113抑制SU-DHL-1, H3122 和 Ba/F3-EML4-ALK v1細胞系生長，GI50分別為9 nM, 4 nM 和13 nM。AP26113作用于Karpas-299, SU-DHL-1 和L-82細胞系，抑制ALK 磷酸化，IC50分別為3.2 nM, 1.5 nM 和 2.1 nM。AP26113作用于Karpas-299和H3122細胞，抑制ALK 和 ERK磷酸化，這種作用具有劑量依賴性。[2]AP26113作用于Ba/F3細胞系(含野生型EML4-ALK)和 Ba/F3細胞系(含突變型EML4-ALK G1269S)，抑制細胞生長，IC50分別為11 nM 和16 nM。AP26113作用于Ba/F3細胞系(含野生型EML4-ALK)和Ba/F3細胞系(含突變型EML4-ALK E1210K)，抑制細胞生長，抑制ALK磷酸化，IC50分別為74 nM 和 335 nM。AP26113(10 mg/kg-75 mg/kg)高效作用于抗PF-02341066的EML4-ALK突變型小鼠移植瘤模型。AP26113按25 mg/kg, 50 mg/kg 和 50 mg/kg劑量作用于表達野生型 EML4-ALK，及G1269S 和 L1196M突變型的腫瘤，誘導(dǎo)腫瘤衰退。[3]AP26113作用于表達EGFR-DEL的Ba/F3細胞，抑制EGFR 磷酸化和活力，IC50分別為75 nM 和 114 nM。AP26113作用于表達EGFR-DEL/T790M的Ba/F3細胞，抑制EGFR 磷酸化和活力，IC50分別為15和 281 nM。AP26113作用于表達EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC細胞系，抑制EGFR 磷酸化，IC50為62nM，也抑制細胞生長，GI50為165 nM。AP26113作用于表達EGFR-DEL/T790M的HCC827細胞系，抑制EGFR 磷酸化，IC50為59 nM，也抑制細胞生長，GI50為245 nM。AP26113作用于HCC78 NSCLC細胞，有效抑制SLC34A2-ROS驅(qū)動的信號和增殖，這種作用具有劑量依賴性。[4]
體內(nèi)研究AP26113(<50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型，抑制p-ALK，這種作用具有劑量依賴性。AP26113(< 50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型，抑制腫瘤生長，這種作用具有劑量依賴性。AP26113具有良好的性能，包括體外適度的血漿蛋白結(jié)合力（作用于人，大鼠，小鼠分別為47％，70％和76％），對主要的CYP亞型幾乎沒有抑制作用。AP26113 (10 mg/kg)處理大鼠，具有良好的耐受性，Cmax為2587 ng/mL，AUC為41120 hr.ng/mL。[2] AP26113 (25 mg/kg) 作用于 HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型，導(dǎo)致腫瘤衰退。[4]
臨床實驗
特征：AP26113抑制ALK比Crizotinib有效性和選擇性至少高10倍。
細胞試驗: [2]
細胞系：SU-DHL-1, H3122 和 Ba/F3-EML4-ALK v1細胞系
濃度：~1 μM
處理時間：72小時
方法：通過Cell Titer 96 Aqueous單溶液細胞增殖實驗或CyQuant細胞增殖實驗測評細胞生長。接種24小時后，使用AP26113處理細胞，生長72小時。在零時刻（處理時間）校正細胞計數(shù)，使用XLfit version 4.2.2 進行Microsoft Excel繪制相對于對照組（DMSO）的生長百分數(shù)數(shù)據(jù)，測定抑制50%生長的濃度(GI50值)。
動物實驗: [2]
動物模型：攜帶Karpas-299 或 H3122移植瘤的小鼠模型
配制：NMP/PEG-400(10%:90%)
劑量：100 mg/kg
給藥處理：口服處理
AP26113服用方法
AP26113臨床試驗數(shù)據(jù)100mg
AP26113購買方式
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關(guān)鍵字： AP26113 C26H34ClN6O2P 1197958-12-5
湖北帝鑫化工制造有限公司
Hubei Dixin Chemical Manufacturing Co., Ltd.
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