克唑替尼原料藥
CAS#: 877399-52-5
分子式:C21H22C12FN5O
含量:99%
分子量:450.3367
英文名 :Crizotinib
別名: PF-02341066; 3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine; PF 2341066
產(chǎn)品名稱: 克里唑替尼; 3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺
分子式: C21H22Cl2FN5O
分子量: 450.3366832
用途:肺癌原料藥,科研使用用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
臨床研究:初步的流行病學(xué)研究表明,在NSCLC患者中,ALK陽性率大約為3%~5%,這意味著美國每年大約有6500~11000名ALK陽性的NSCLC患者,全球估計(jì)每年有40000例患者被診斷為ALK陽性NSCLC。對(duì)于ALK陽性的NSCLC患者,克唑替尼顯示出了顯著的治療活性,并可延長患者的生存期。 克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制劑。FDA批準(zhǔn)克唑替尼上市基于兩項(xiàng)共納入255名晚期原發(fā)或轉(zhuǎn)移的ALK陽性NSCLC患者的臨床安全性和有效性數(shù)據(jù)。
這兩項(xiàng)多中心單臂臨床試驗(yàn)包括一項(xiàng)I期臨床試驗(yàn)(PROFILE 1001)的Part 2人群擴(kuò)展(expansion cohort)部分和一項(xiàng)II期臨床試驗(yàn)(PROFILE 1005)。 在PROFILE 1001(n=119)研究中,根據(jù)研究者評(píng)估,克唑替尼組的客觀反應(yīng)率(ORR)為61%,包括2例完全緩解和69例部分緩解;中位治療時(shí)間為32周,治療8周時(shí)已達(dá)到55%的客觀反應(yīng)率;中位緩解持續(xù)時(shí)間為48.1周。
在PROFILE 1005研究中,來自12個(gè)國家的136例既往化療失敗的ALK陽性晚期NSCLC患者(93%的患者至少接受過2個(gè)以上化療方案的治療)接受克唑替尼治療后,根據(jù)研究者評(píng)估,其ORR為50%,包括1例完全緩解和67例部分緩解;中位治療時(shí)間為22周,治療8周時(shí)達(dá)到79 %的客觀反應(yīng)率;中位緩解持續(xù)時(shí)間為41.9周。
研究過程:兩項(xiàng)研究觀察到的最常見的不良反應(yīng)(≥25%)為視力障礙、惡心、腹瀉、嘔吐、水腫和便秘。兩項(xiàng)研究中至少有4%的患者報(bào)告3級(jí)和4級(jí)不良反應(yīng),包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高和嗜中性白細(xì)胞減少癥。
另外一項(xiàng)對(duì)已有生存數(shù)據(jù)進(jìn)行的回顧性研究顯示,82例ALK陽性并接受克唑替尼治療的患者,1年生存率為77%,2年生存率為64%?;颊叩纳嫫谂c其性別、人種、吸煙史或年齡無明顯相關(guān)性。
與克唑替尼同時(shí)獲得批準(zhǔn)的還有配套的首個(gè)使用熒光原位雜交(FISH)的基因診斷方法--Vysis ALK Break Apart FISH Probe Kit,這是用于全球臨床試驗(yàn)中檢測NSCLC中EML4-ALK融合基因的方法。該檢測將幫助確定可從克唑替尼治療中受益的患者。
EML4-ALK融合基因可見于多種腫瘤,例如間變性大細(xì)胞淋巴瘤、炎性成肌纖維細(xì)胞瘤、成神經(jīng)細(xì)胞瘤和NSCLC等,是由第2號(hào)染色體短臂插入引起。根據(jù)EML4基因斷裂點(diǎn)的不同,EML4-ALK融合基因至少有10種。EML4-ALK融合基因通過下游底物分子的激活、傳遞,各轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的相互交叉、重合,形成了一個(gè)錯(cuò)綜復(fù)雜的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)網(wǎng)絡(luò),影響細(xì)胞增殖、分化和凋亡。EML4-ALK融合基因通過融合伴侶的胞外螺旋結(jié)構(gòu)域,使兩個(gè)EML4-ALK分子的激酶區(qū)相互結(jié)合,形成穩(wěn)定的二聚體,通過自身磷酸化活化下游MAPK、PI3K/AKT、JAK/STAT3等通路,從而引起細(xì)胞向惡性轉(zhuǎn)化。
克唑替尼服用方法
克唑替尼臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)是150mg
克唑替尼副作用:
1.肝功能異常
以下情況請馬上聯(lián)系你的主治醫(yī)師:
比平常更加疲憊,皮膚變黃,眼睛白色球變黃,尿液變暗或呈棕色(茶色);
惡心,嘔吐,食欲不振;胃部右側(cè)疼痛;皮膚瘙癢,或比平時(shí)更容易擦傷;
2.肺炎
如果你感覺呼吸困難,咳嗽,發(fā)燒,請馬上聯(lián)系你的主治醫(yī)師。
頭暈,昏厥,胸部不適.
3.肝功能異常
非常普遍的不良反應(yīng)(可能大于10%)
4.視覺效應(yīng)(閃光,視力模糊,重影,一般在服用克唑替尼后不久就會(huì)出現(xiàn))
5.神經(jīng)病(神經(jīng)麻痹,神經(jīng)結(jié)合處,末端或者肌肉發(fā)麻)
6.頭昏眼花,疲倦
7.水腫(身體組織積液,引起手足水腫)
8.腸胃不適(惡心,嘔吐,腹瀉,便秘,食道咽喉不適)
9.食欲不振,味覺減退
10.皮疹
普遍的不良反應(yīng)(1%~10%)
11.紅細(xì)胞,白細(xì)胞,血小板減少
12.消化不良
13.心率降低
不常見不良反應(yīng)(0.1%~1%)
14.腎臟閉囊液
克唑替尼購買方式:
可直接到我公司咨詢購買,我公司出具帶有公司公章的法人賬戶單據(jù),貴公司接收到確認(rèn)無誤后款匯。并提供貴公司詳細(xì)地址,當(dāng)天下午5點(diǎn),由順風(fēng)圓通匯通發(fā)出。
一,公司注冊資金500萬元,公司人數(shù)規(guī)模150人-200人。
二,行業(yè)內(nèi)專業(yè)十年以上的領(lǐng)導(dǎo)標(biāo)桿基礎(chǔ);國內(nèi)國外的客戶基數(shù)更是群體行內(nèi)首屈一指。
三,產(chǎn)品專家級(jí)建議指導(dǎo)和完善的產(chǎn)品售后指導(dǎo)服務(wù)。
五,公司對(duì)公賬戶和企業(yè)法人賬戶統(tǒng)一匯款,杜絕個(gè)人行為,讓客戶無憂。
六,產(chǎn)品質(zhì)量安全穩(wěn)定,免費(fèi)提供適量樣品試用體驗(yàn)。
七,全天24小時(shí)專業(yè)咨詢:電話027-52304937;15527881200;QQ:26436819;微信號(hào)15527881200(國家法定節(jié)假日除外)
關(guān)鍵字: 克唑替尼原料藥 Crizotinib 877399-52-5
湖北帝鑫化工制造有限公司
Hubei Dixin Chemical Manufacturing Co., Ltd.
湖北帝鑫化工制造有限公司是一家有著湖北省最佳成長型企業(yè)、最佳民營企業(yè)稱號(hào)的省政府重點(diǎn)扶持發(fā)展的民營企業(yè)之一。公司注冊資本500萬元,具有年產(chǎn)100萬噸的生產(chǎn)能力,是一家在精細(xì)化工領(lǐng)域的新型企業(yè),主要從事醫(yī)藥化工原料及醫(yī)藥中間體的生產(chǎn)、銷售為一體的新型企業(yè)。
帝鑫公司擁有自己的研發(fā)團(tuán)隊(duì),配備了先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備和高效精密的檢測儀器、組建了嚴(yán)格科學(xué)的質(zhì)量管理體系,不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新、產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新,使產(chǎn)品價(jià)格的價(jià)格體系低于市場價(jià)格。公司技術(shù)中心受省級(jí)技術(shù)中心的指導(dǎo)與支持,并與全國多所大專院校有著密切的聯(lián)系與合作,在精細(xì)化工方面擁有獨(dú)特的核心技術(shù)。公司現(xiàn)有各類專業(yè)技術(shù)人員200余人。我們的產(chǎn)品包裝規(guī)格多樣,可以為您提供從毫克到公斤的不同規(guī)格包裝,并提供詳細(xì)的技術(shù)資料,全部產(chǎn)品均備有高純度、高質(zhì)量現(xiàn)貨,到貨速度快,可以滿足您從科研到商業(yè)生產(chǎn)不同發(fā)展階段的需求,公司始終秉承價(jià)格存之本的宗旨,以過硬的質(zhì)量和優(yōu)良的價(jià)格體系維護(hù)和拓展市場,最大限度的滿足客戶的需求。公司先后通過了公司通過了ISO9001:2000(質(zhì)量管理體系認(rèn)證),ISO14001:2004(