化合物 WZ4002|T6238

價(jià)格	￥153	￥328	￥529
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 WZ4002	英文名稱:WZ4002
CAS:1213269-23-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.12%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6238

Product Introduction

Bioactivity

名稱	WZ4002
描述	WZ4002 is a mutant-selective EGFR inhibitor for EGFR(L858R) and EGFR(T790M) with IC50 of 2 nM/8 nM.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The NSCLC, Ba/F3 cells, NIH-3T3 cells, PC9 gR4 cells are used and verified to contain EGFR delE746_A750/T790M by direct sequencing. Cell proliferation and growth assays are performed using the MTS assay. Site directed mutagenesis is performed using the Quick Change Site-Directed Mutagenesis kit.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	EGFR kinase assays: In vitro inhibitory enzyme kinetic assays using recombinant EGFR L858R/T790M and WT protein and are performed using the ATP/NADH coupled assay system in a 96-well format. WZ4002 is added to determine its inhibitory effects.
體外活性	WZ4002對(duì)其他EGFR基因型E746_A750和E746_A750/T790M的抑制作用IC50分別為2 nM和6 nM。此外，WZ4002能以IC50為32 nM抑制野生型ERBB2。WZ4002在NSCLC細(xì)胞系中抑制EGFR、AKT和ERK1/2的磷酸化，并阻止表達(dá)不同EGFR T790M突變等位基因的NIH-3T3細(xì)胞中EGFR的磷酸化。WZ4002 在10 μM時(shí)相對(duì)于DMSO對(duì)照組抑制效果大于95%的激酶來測(cè)量它們的解離常數(shù)。WZ4002在其C2-苯胺取代基上具有一個(gè)鄰甲氧基。與WZ3146相比，WZ4002 對(duì)EGFR的選擇性更強(qiáng)。與喹唑啉抑制劑相比，WZ4002抑制WT EGFR磷酸化的效力降低了100倍。同樣，WZ4002對(duì)重組L858R/T790M蛋白的EGFR激酶活性的抑制作用比對(duì)WT EGFR更為強(qiáng)烈，而HKI-272和吉非替尼則觀察到相反的情況。[1] 另外，第三代EGFR TKI WZ4002能完全抑制Src TKI耐藥的H1975細(xì)胞和HCC827細(xì)胞中磷酸化的EGFR。[2]
體內(nèi)活性	在為期兩周的有效性研究中，與單獨(dú)使用載體相比，WZ4002治療在含有T790M的小鼠模型中顯著促進(jìn)了腫瘤回縮。[1] 低劑量WZ4002和高劑量WZ4002治療分別使示蹤劑吸收平均降低了26%和36%。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 11 mg/mL (22.3 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	EGFR \| WZ-4002 \| ErbB-1 \| WZ4002 \| inhibit \| Inhibitor \| Epidermal growth factor receptor \| HER1 \| WZ 4002
相關(guān)產(chǎn)品	Lapatinib \| Neratinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib Dimaleate \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| Khellin \| Osimertinib mesylate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 細(xì)胞凋亡化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關(guān)鍵字： WZ4002|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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