本文介紹了抗高血壓藥物鹽酸胍法辛的性質(zhì)、不良反應(yīng)以及臨床優(yōu)勢(shì)等，并介紹了一種原料藥晶型A的制備方法。

鹽酸胍法辛是選擇性α2?腎上腺素受體增效劑，最早用于治療中度至重度高血壓，以口服給藥的片劑給藥，規(guī)格為1mg或2mg。由于鹽酸胍法辛該藥物具有很強(qiáng)的中樞作用，且該藥物血漿蛋白結(jié)合率高，普通劑型釋放速率過(guò)快使得血藥濃度峰值偏高，誘發(fā)其副作用，如倦睡、頭暈、入睡困難、惡心、嘔吐、健忘等。2009.09.02美國(guó)FDA批準(zhǔn)了鹽酸胍法辛緩釋片(商品名Intuniv)用于治療6～17歲兒童和青少年注意力缺乏和多動(dòng)癥。