29110-48-3
中文名稱
鹽酸胍法辛
英文名稱
GUANFACINE HCL
CAS
29110-48-3
EINECS 編號
249-443-3
分子式
C9H10Cl3N3O
MDL 編號
MFCD00798230
分子量
282.55
MOL 文件
29110-48-3.mol
更新日期
2024/12/17 14:15:52
29110-48-3 結構式
基本信息
中文別名
鹽酸胍法辛 英文別名
[(2,6-DICHLOROPHENYL)ACETYL]GUANIDINE HYDROCHLORIDEGUANFACINE HCL
GUANFACINE HYDROCHLORIDE
GUANFACINE HYDROCHLORIDE SALT
N (AMINOIMINOMETHYL)-2,6-DICHLOROBENZENEACETAMIDE HYDROCHLORIDE SALT
bs100-141
estulic
lon798
n-(aminoiminomethyl)-2,6-dichlorobenzeneacetamidehydrochloride
n-(aminoiminomethyl)-2,6-dichloro-benzeneacetamidmonohydrochloride
n-amidino-2-(2,6-dichlorophenyl)acetamidehydrochloride
N-(aminoiminomethyl)-2,6-dichlorophenylacetamide monohydrochloride
GUANFACIN HYDROCHLORIDE
Guanfascine
Guarfacine
Tenex
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學性質
熔點215-217℃
RTECS號CY1481000
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度H2O: 12 mg/mL ， 60 °C, 可溶
溶解度H2O: 12 mg/mL at 60 °C, soluble
形態(tài)固體
顏色white
顏色白色
Merck14,4561
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyDGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫29110-48-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301
危險品運輸編號3249
WGK Germany3
WGK Germany3
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關編碼2925294500
毒性LD50 in mice: 165 mg/kg orally (Coward)
常見問題列表
藥理作用
鹽酸胍法辛為一種中樞性降壓藥，其藥理作用與可樂寧相似。為一種中樞α2受體激活劑，激活中樞α2受體，降低外周交感神經(jīng)活性，而導致血壓下降。本藥的降壓作用較可樂寧弱。因此劑量比可樂寧大 7～10倍，其中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)靜作用也較弱，作用部位可能與可樂寧不同。藥代動力學
鹽酸胍法辛口服吸收快而完全，口服后6h降壓作用達高峰，持續(xù)作用24 h以上?？诜胨テ跒?1 h，因此，藥較易分布到各組織，故血中藥物濃度較低，血漿蛋白結合率低。大部分藥物在體內被代謝，主要代謝產(chǎn)物為3-羥基衍生物及其氧化型硫醇尿酸衍生物，80%代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄。適應癥
鹽酸胍法辛適用于治療中、重度高血壓患者。可單用或與利尿劑合用。抗高血壓療效與可樂寧相似，平均有效率為70%。不良反應
鹽酸胍法辛常見不良反應有口干，嗜睡，體位性低血壓及便秘等。長期用藥突然停藥也出現(xiàn)停藥綜合征，表現(xiàn)為頭痛、精神緊張、心悸，震顫和血壓升高等現(xiàn)象。停藥綜合征一般出現(xiàn)在停藥后2～7d內。用法用量
成人口服：開始每日1次，每次給予0.5～1 mg。睡前服用。根據(jù)血壓情況遞增劑量 2mg/d，1次服用。服本藥不產(chǎn)生耐藥性。生物活性
Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一種選擇性的α2A-腎上腺素受體激動劑，具有降壓效果。靶點
| Target | Value |
|
α2A-adrenoceptor
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