簡介

2-氯-3-氨基吡嗪在室溫下為白色粉末，其化學(xué)式為C4H4ClN3。其分子結(jié)構(gòu)中包含一個氮雜環(huán)和一個綠取代基。共同構(gòu)成六元雜環(huán)體系。這種雜環(huán)體系賦予2-氯-3-氨基吡嗪分子更好的熱穩(wěn)定性、化學(xué)穩(wěn)定性和生物活性。這些性質(zhì)使得該分子成為有機(jī)合成和藥物合成中更好的中間體原料。

2-氯-3-氨基吡嗪的性狀

合成方法

方法一：在PTFE襯里的壓力反應(yīng)器（終端壓力100 psi）中，將2,3-二氯吡嗪（35 g，0.23 mol）在25%氨水（200 ml）中的懸浮液在100°C下加熱12小時(shí)。將反應(yīng)冷卻至環(huán)境溫度，過濾收集所得結(jié)晶固體。將該固體用水（150ml）研磨并干燥，得到2-氨基-3-氯吡嗪。淺黃色結(jié)晶固體2-氯-3-氨基吡嗪，收率28g，92%。δH（400 MHz，DMSO）6.78（2H，br s），7.56（1H，d，J 2.5），7.95[1]。

方法二：在帕爾容器中，于100°C下攪拌2,3-二氯吡嗪（5 g，33.6 mmol）和氫氧化銨溶液（28%水溶液，25 mL）的混合物24小時(shí)。用水稀釋冷卻的反應(yīng)物并過濾。用水洗滌固體，真空干燥得到標(biāo)題化合物2-氯-3-氨基吡嗪[2]。

使用注意事項(xiàng)

2-氯-3-氨基吡嗪通常儲存在陰涼黑暗處，遠(yuǎn)離氧化劑、還原劑、強(qiáng)酸、強(qiáng)堿等化學(xué)品。2-氯-3-氨基吡嗪對皮膚具有一定的刺激性，因此在操作2-氯-3-氨基吡嗪時(shí)需要戴合適的實(shí)驗(yàn)防護(hù)用品，主要包括實(shí)驗(yàn)服、實(shí)驗(yàn)手套、護(hù)目鏡、防毒面具等等。如果不慎接觸到2-氯-3-氨基吡嗪，應(yīng)該立刻用水沖洗掉，如若接觸到眼睛，立即用清水對眼睛部位進(jìn)行清晰幾分鐘。如果感到不適，應(yīng)該前往醫(yī)院救治。由于2-氯-3-氨基吡嗪是粉末狀晶體，容易在環(huán)境中產(chǎn)生粉塵，因此實(shí)驗(yàn)人員操作時(shí)，應(yīng)佩戴防塵面具，防止鼻腔或者口腔吸入大量的粉末，最好佩戴防塵面罩。

參考文獻(xiàn)

[1]OncoTherapy Science, Inc.. Preparation of aminoimidazolpyrazinylbenzamide derivatives and analogs for use as TTK inhibitors. United States, US20120059162 A1 2012-03-08.

[2]Merck Sharp & Dohme Limited. Preparation of imidazopyrazinone and imidazotriazinone derivatives as GABAA receptor ligands. World Intellectual Property Organization, WO2004041826 A1 2004-05-21.