碘克沙醇為X-線對比劑,適用于成人及兒童的動脈數(shù)字減影血管造影、心血管造影、外周動脈及靜脈造影、內(nèi)臟動脈造影、腦動脈造影、頭部及身體CT成像、排泄性尿路造影、冠狀動脈CT血管造影(CCTA)。
碘克沙醇的副作用
臨床試驗期間已對下列內(nèi)容作了報道: 大多數(shù)報道的不良反應(yīng)是輕微的。最常報道的是在注射部位有普通的熱感、冷感或疼痛感等短暫的不適。非離子型單體造影劑與離子型造影劑比較,熱感較輕,而同離子型造影劑比較注射部位的疼痛較少發(fā)生。短暫的副作用如視覺紊亂、頭痛、惡心、嘔吐以及味覺紊亂偶有發(fā)生。皮疹、蕁麻疹、瘙癢、嗅覺異常、血管神經(jīng)性水腫和呼吸的癥狀也可能發(fā)生。
碘克沙醇禁忌癥
有明確的甲狀腺毒癥表現(xiàn)的患者禁用。代償失調(diào)的心功能不全。
藥理作用與功效
注射時,有機(jī)結(jié)合碘在血管/組織中吸收射線。在對健康志愿者靜脈內(nèi)注射碘克沙醇后進(jìn)行檢查,大多數(shù)的血液動力學(xué)、臨床化學(xué)和血凝參數(shù)與注射前的數(shù)值比較未發(fā)現(xiàn)顯著偏差。所觀察到的少量實驗室參數(shù)的改變是極小的且無臨床意義。碘克沙醇注射液對病人腎功能產(chǎn)生輕微的影響。從鄰近的管狀細(xì)胞釋放的酶(堿性磷酸酶和N-乙酰-β-葡萄糖亞酰胺酶)較注射非離子型單體造影劑要少,與離子單體型造影劑比較也有相同的趨勢。碘克沙醇注射液還有很好的腎小球耐受性。
碘克沙醇注射液與其它造影劑比較,對心血管參數(shù),如:LVEDP、LVSP、心率和QT-時間以及股骨血流的影響較少。臨床前安全性數(shù)據(jù)在大鼠與兔子的生殖研究中沒有證據(jù)顯示由于碘克沙醇引起的繁殖力損害或致畸。
制備方法
一種制備碘克沙醇的方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟:
a)、通過5-乙酰氨基-N,N′-二(2,3-二羥基丙基)-2,4,6-三碘-間苯二甲酰胺(化合物A)的二聚反應(yīng)合成碘克沙醇,得到二聚反應(yīng)液;
b)、將二聚反應(yīng)液通過大孔吸附樹脂色譜柱純化,得到含碘克沙醇97%以上的碘克沙醇粗品;或
將二聚反應(yīng)液通過陰離子和陽離子交換樹脂或大孔吸附樹脂色譜柱脫鹽純化,得到經(jīng)過脫鹽的碘克沙醇粗品;和
c)、在包含2-甲氧基乙醇的混合溶劑中對碘克沙醇粗品進(jìn)行重結(jié)晶,得到純度99%以上的碘克沙醇。